Ceftriaxon is een medicijn dat beschikbaar is in poedervorm voor de bereiding van de oplossing. Het wordt, afhankelijk van de complexiteit van de ziekten en indicaties, intraveneus of intramusculair toegediend. Dergelijke geneesmiddelen vereisen een voorzichtigheid bij het gebruik en zorgen ook voor naleving van alle voorschriften van de gebruiksaanwijzing voor opslag.

Houdbaarheid

De bereide oplossing is geschikt voor gebruik binnen 24 uur na verdunning, op voorwaarde dat deze in de koelkast wordt bewaard. Als de vloeistof bij kamertemperatuur wordt bewaard, kan deze binnen 6 uur na het moment van bereiding worden aangebracht.

Op een van de zijkanten van de doos staat het nummer van de release-serie en twee datums - de release- en vervaldatum. Droog poeder in glazen vaten heeft een houdbaarheid van 36 maanden.

Opslag is toegestaan ​​op kamertemperatuur en in de koelkast - de plaats doet er niet toe, omdat het geen invloed heeft op de toename of afname van de houdbaarheid van het geneesmiddel.

5-10 dagen vóór de vervaldatum van het medicijn is toegestaan ​​voor gebruik, maar onder strikt toezicht van de behandelende arts en met uiterste voorzichtigheid.

Na het openen van de verpakking met glazen flessen, verandert de houdbaarheid van het product niet. Om de oplossing voor te bereiden, is het niet nodig om de metalen dop en rubber stop te openen.

In de loop van de tijd kan bij onjuiste opslag van het geneesmiddel enig lijmen van het poeder optreden, maar dit heeft geen invloed op het vermogen om in water op te lossen.

Het identificeren van een verlopen product is eenvoudig. Eerst en vooral - bekijk de vervaldatum op de verpakking. Dezelfde datum moet op het etiket van de fles staan ​​met poeder. Vervolgens - onderzoek het medicijn zelf. Het is een lichtgeel kristallijn poeder. De bereide oplossing is een heldere vloeistof.

Het gebruik van verlopen medicatie is ten strengste verboden, omdat het aanzienlijke schade aan de gezondheid kan toebrengen.

Hoe op te slaan

Thuis is het medicijn in de vorm van een oplossing ongewenst om te bewaren, omdat het gebruik ervan onder toezicht van een arts in een medische instelling moet worden uitgevoerd. Maar als er zo'n behoefte is, moet de bereide oplossing in de koelkast worden geplaatst. Als de procedure onmiddellijk wordt uitgevoerd, kunt u deze op kamertemperatuur laten.

Droog onverdund poeder kan thuis worden bewaard. Het is het beste om het in zijn originele verpakking te plaatsen op een donkere en droge plaats met een temperatuur niet hoger dan + 25 ° C - in een doos of ladekast. De slechtste opslagomstandigheden zijn een badkamer of een andere kamer met een hoge luchtvochtigheid.

Het wordt niet aanbevolen om het geneesmiddel in poedervorm of als een oplossing onder invloed van zonlicht achter te laten. Niet bevriezen of opwarmen.

Geneesmiddelenbewaarcondities in apotheken en klinieken

Op farmaceutische locaties en in ziekenhuizen wordt Ceftriaxon in poedervorm opgeslagen - op kamertemperatuur in de kast van een vitrine of in speciale kasten voor medicijnen. Verdunde oplossingen - hetzij in de koelkast of op kamertemperatuur, maar niet meer dan 6 uur, zoals hierboven vermeld.

Bij detectie van een verlopen batch of defecte goederen, volgens GOST 17768-90, moeten alle geneesmiddelen worden weggegooid. Om dit te doen, worden ze overgedragen aan werknemers van speciale bedrijven die de apparatuur hebben, toestemming en plaatsen op de sites voor de vernietiging van drugs.

Het product wordt alleen in poedervorm vervoerd. Het is noodzakelijk om een ​​compleet pakket en bijgevoegde instructies voor gebruik te hebben.

toepassingsgebied

Vormvrijgave - poeder voor de bereiding van de oplossing. Verpakkingen gemaakt van karton, gemaakt in wit en blauw of in witte en blauwe tinten. Land van productie - India.

Het wordt gebruikt voor de behandeling van een breed scala aan infectieziekten: het urogenitale systeem, de bovenste luchtwegen, de bovenste en onderste luchtwegen, de buikorganen.

Op recept verkrijgbaar bij de apotheek.

Als het gaat om infectieziekten, is het noodzakelijk om krachtige geneesmiddelen te gebruiken, waaronder Ceftriaxon. Om ervoor te zorgen dat het medicijn gedurende de hele behandelingsperiode effectief blijft, moet het op de juiste manier worden bewaard en vermeden.

Hoe verdunde ceftriaxon op te slaan?

Het antibioticum is verkrijgbaar in poeder, dat voor toediening moet worden verdund met 0,9% natriumchloride of anestheticum. Een persoon die niet vertrouwd is met medische concepten en medicijnkenmerken is vaak geïnteresseerd in hoeveel verdunde ceftriaxon is opgeslagen en of het mogelijk is om van tevoren een oplossing voor te bereiden. Overweeg waarom het medicijn wordt geproduceerd in de vorm van een poedersubstantie en wat er met de oplossing gebeurt tijdens langdurige opslag.

Kenmerken van het medicijn

Het poeder bevat de werkzame stof in een inactieve vorm en voordat u de vraag beantwoordt of de bereide oplossing van Ceftriaxon al dan niet kan worden bewaard, moet u begrijpen wat er in het lichaam gebeurt nadat het geneesmiddel is geïnjecteerd:

• afhankelijk van de toedieningsmethode (na een uur met intraveneuze en na 3 met intramusculaire) wordt de maximale concentratie van het geneesmiddel in de bloedsomloop genoteerd;
• met bloedstroom Ceftriaxon gaat naar de weefsels, waar het bacteriële microflora begint te vernietigen;
• een dag later neemt het aantal actieve metabolieten af ​​en om het effect te behouden is herhaalde toediening van het geneesmiddel noodzakelijk.

De gebruiksaanwijzing geeft aan dat Ceftriaxon wordt uitgescheiden in de urine en gedeeltelijk in de gal. De toestand van de lever en de nieren beïnvloedt de tijd waarna het medicijn volledig uit het lichaam wordt geëlimineerd. Bij ziekten en pathologische aandoeningen van deze organen neemt de periode van eliminatie van actieve stoffen uit het lichaam toe - hiermee moet rekening worden gehouden bij het plannen van een behandeling met andere medicijnen of bij het gebruik van alcohol.

Kan ik gescheiden blijven

De kenmerken van ceftriaxon en andere antibacteriële geneesmiddelen uit de cefalosporine- en penicilline-reeks zijn zodanig dat ze voorafgaand aan de toediening van middelen moeten worden gemengd met een fysiologische oplossing van natriumchloride of anestheticum.

Na verdunning van het medicijn gebeurt het volgende:

• Bij interactie met de oplossing worden de actieve componenten in het poeder overgebracht naar de actieve vorm;
• De maximale activiteit duurt ongeveer een uur en dan beginnen de actieve stoffen in de oplossing uiteen te vallen in inactieve elementen.

Bij kamertemperatuur, al na 6 uur opslag van het verdunde poeder, is de effectiviteit van de oplossing bijna gehalveerd.

Soms vragen patiënten die thuis worden behandeld zich af of het medicijn effectief blijft als het in een verdunde vorm in een koelkast wordt bewaard bij de vele injecties met Ceftriaxon tweemaal daags.

In feite vertraagt ​​het verlagen van de temperatuur het desintegreren van de actieve stoffen, maar de injecties worden gegeven met tussenpozen van 12 uur en tijdens langdurige opslag zal Ceftriaxon de effectiviteit nog steeds verminderen. Als de arts twee keer per dag injecties met Ceftriaxon voorschrijft, moet dit worden gedaan, waarbij het volgende deel van het geneesmiddel onmiddellijk vóór de introductie wordt verdund.

Wanneer kan ik het medicijn voor een lange tijd bewaren?

Ceftriaxon in oplossing wordt niet alleen voor injectie voorgeschreven, het wordt ook gebruikt voor de behandeling van slijmvliezen en huid in de volgende gevallen:

• irrigatie van de orofarynx met KNO-infecties en tandvleesaandoeningen veroorzaakt door bacteriële microflora;
• behandeling van huid of wonden met ettering.

In deze gevallen is het onmogelijk om de bereide oplossing onmiddellijk te gebruiken, daarom is het toegestaan ​​om Ceftriaxon gedurende een dag in verdunde vorm op te slaan. Een lichte afbraak van de werkzame stoffen van het geneesmiddel heeft geen invloed op de werkzaamheid van het medicijn.

De opslagtijd voor ceftriaxon in verdunde vorm voor injectie mag niet langer zijn dan 6 uur bij kamertemperatuur en 12 uur in de koelkast. De oplossing die is voorbereid voor de behandeling van de huid of slijmvliezen mag 24 uur worden bewaard en de verandering in kleur (geeloranje) geeft niet aan dat het geneesmiddel zijn effectiviteit heeft verloren. Maar we moeten niet vergeten dat Ceftriaxone het maximale therapeutische effect gedurende een uur heeft en dat de activiteit van de werkzame stoffen tijdens opslag afneemt: het wordt aanbevolen de bereide oplossing niet lang op te slaan, maar vóór gebruik te bereiden.

Heeft u een bug gevonden? Selecteer het en druk op Ctrl + Enter

Ceftriaxon - officiële instructies voor gebruik

Registratienummer

Handelsnaam van het geneesmiddel: Ceftriaxon

Internationale niet-eigendomsnaam:

Chemische naam: [6R- [6alf, 7beta (z]] - 7 - [[(2-amino-4-thiazolyl) (methoxyimino) acetyl] amino] -8-oxo-3 - [[(1,2,5 6-tetrahydro-2-methyl-5,6-dioxo-1,2,4-triazin-3-yl) thio] methyl] -5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] oct-2-en- 2-carbonzuur (in de vorm van dinatriumzout).

ingrediënten:

beschrijving:
Bijna wit of geelachtig kristallijn poeder.

Farmacotherapeutische groep:

ATX-code [J01DA13].

Farmacologische eigenschappen
Ceftriaxon is een derde generatie cefalosporine-antibioticum voor parenteraal gebruik, heeft een bacteriedodend effect, remt de celmembraan synthese en remt in vitro de groei van de meeste Gram-positieve en Gram-negatieve micro-organismen. Ceftriaxon is resistent tegen bèta-lactamase-enzymen (zowel penicillinase als cefalosporinase, geproduceerd door de meeste Gram-positieve en Gram-negatieve bacteriën). In vitro en in de klinische praktijk is ceftriaxon meestal effectief tegen de volgende micro-organismen:
Gram-positieve:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Opmerking: Staphylococcus spp., Bestand tegen methicilline, resistent tegen cefalosporines, inclusief ceftriaxon. De meeste enterokokkenstammen (bijvoorbeeld Streptococcus faecalis) zijn ook resistent tegen ceftriaxon.
Gram-negatieve:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (sommige stammen zijn resistent), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (waaronder Kl pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa; (inclusief S. typhi), Serratia spp. (inclusief S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (inclusief V. cholerae), Yersinia spp. (inclusief Y. enterocolitica)
Opmerking: Veel stammen van de opgesomde micro-organismen, die in aanwezigheid van andere antibiotica, bijvoorbeeld penicillines, eerste generatie cefalosporinen en aminoglycosiden, gestadig groeien, zijn gevoelig voor ceftriaxon. Treponema pallidum is gevoelig voor ceftriaxon, zowel in vitro als in dierstudies. Volgens klinische gegevens in primaire en secundaire syfilis heeft Ceftriaxon een goede werkzaamheid getoond.
Anaerobe pathogenen:
Bacteroides spp. (inclusief enkele stammen van B. fragilis), Clostridium spp. (inclusief CI. difficile), Fusobacterium spp. (behalve F. mostiferum, F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Opmerking: sommige stammen van veel Bacteroides spp. (bijvoorbeeld B. fragilis), dat bèta-lactamase produceert, resistent tegen ceftriaxon. Om de gevoeligheid van micro-organismen te bepalen, is het noodzakelijk schijven te gebruiken die ceftriaxon bevatten, omdat is aangetoond dat bepaalde stammen van ziekteverwekkers in vitro resistent kunnen zijn tegen klassieke cefalosporines.

farmacokinetiek:
Bij parenterale toediening dringt ceftriaxon goed door in weefsels en lichaamsvloeistoffen. Bij gezonde volwassen personen wordt ceftriaxon gekenmerkt door een lange, ongeveer 8 uur, halfwaardetijd. De gebieden onder de concentratiekromme - tijd in serum met intraveneuze en intramusculaire toediening valt samen. Dit betekent dat de biobeschikbaarheid van ceftriaxon bij intramusculaire toediening 100% is. Bij intraveneuze toediening diffundeert ceftriaxon snel in de interstitiële vloeistof, waar het zijn bacteriedodende werking tegen pathogenen die daarvoor 24 uur gevoelig zijn, handhaaft.
De halfwaardetijd bij gezonde volwassen proefpersonen is ongeveer 8 uur. Bij pasgeborenen tot 8 dagen en bij oudere mensen ouder dan 75 jaar is de gemiddelde halfwaardetijd ongeveer twee keer zo veel. Bij volwassenen wordt 50-60% van ceftriaxon onveranderd uitgescheiden met urine en 40-50% wordt ook onveranderd met de gal uitgescheiden. Onder invloed van de darmflora wordt ceftriaxon omgezet in een inactieve metaboliet. Bij pasgeborenen wordt ongeveer 70% van de toegediende dosis uitgescheiden door de nieren. Bij nierfalen of leverziekte bij volwassenen verandert de farmacokinetiek van ceftriaxon bijna niet, de eliminatiehalvering is enigszins verlengd. Als de nierfunctie verminderd is, neemt de uitscheiding met gal toe en als er sprake is van leverpathologie, wordt de uitscheiding van ceftriaxon door de nieren versterkt.
Ceftriaxon bindt reversibel aan albumine en deze binding is omgekeerd evenredig met de concentratie: bijvoorbeeld, wanneer de geneesmiddelconcentratie in serum lager is dan 100 mg / l, is de binding van ceftriaxon aan eiwitten 95% en bij een concentratie van 300 mg / l - slechts 85%. Vanwege het lagere albumine-gehalte in de interstitiële vloeistof is de concentratie van ceftriaxon daarin hoger dan in bloedserum.
Infiltratie van de hersenvocht: bij zuigelingen en kinderen met ontsteking van de hersenvliezen penetreert ceftriaxon de cerebrospinale vloeistof, en in het geval van bacteriële meningitis diffundeert gemiddeld 17% van de geneesmiddelconcentratie in het bloedserum in de cerebrospinale vloeistof, wat ongeveer 4 keer zo hoog is dan met aseptische meningitis. 24 uur na intraveneuze toediening van ceftriaxon in een dosis van 50-100 mg / kg lichaamsgewicht, is de concentratie in de hersenvocht groter dan 1,4 mg / l. Bij volwassen patiënten met meningitis, 2-25 uur na toediening van ceftriaxon in een dosis van 50 mg / kg lichaamsgewicht, was de concentratie van ceftriaxon vele malen hoger dan de minimale depressiedosis die nodig is om de ziekteverwekkers die meestal meningitis veroorzaken te onderdrukken.

CEFTRIAXONE (CEFTRIAXONE) gebruiksaanwijzing

Registratie certificaathouder:

Geproduceerd door:

Doseringsformulier

Afgifte vorm, verpakking en samenstelling ceftriaxon

Het poeder voor het bereiden van de oplossing voor intraveneuze en intramusculaire injectie is kristallijn, bijna wit of geelachtig.

1 g - glazen flessen (1) - verpakt karton.

Farmacologische werking

Semisynthetische cefalosporine-antibioticum van III-generatie met een breed werkingsspectrum.

De bactericide activiteit van Ceftriaxon is te wijten aan de onderdrukking van de celmembraansynthese. Het medicijn is zeer resistent tegen bèta-lactamase (penicillinase en cefalosporinase) gram-positieve en gram-negatieve micro-organismen.

Ceftriaxon is actief tegen gram-negatieve aërobe micro-organismen: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (inclusief ampicilline-resistente stammen), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (Inclusief Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (waaronder stammen en vormen neobrazuyuschie penicillinase), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp. Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Een aantal stammen van de bovengenoemde micro-organismen die resistent zijn tegen andere antibiotica, zoals penicillinen, cefalosporinen, aminoglycosiden, zijn gevoelig voor ceftriaxon.

Sommige stammen van Pseudomonas aeruginosa zijn ook gevoelig voor het geneesmiddel.

Het medicijn is actief tegen gram-positieve aërobe micro-organismen: Staphylococcus aureus (inclusief de auteurs van de cognitieven van de konvooien) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus-groep B), Streptococcus pneumoniae; anaerobe micro-organismen: Bacteroides spp., Clostridium spp. (met uitzondering van Clostridium difficile).

farmacokinetiek

Wanneer i / m wordt toegediend, wordt ceftriaxon goed geabsorbeerd vanaf de injectieplaats en bereikt het hoge serumconcentraties. Biologische beschikbaarheid van het medicijn - 100%.

De gemiddelde plasmaconcentratie wordt 2-3 uur na de injectie bereikt. Bij herhaalde intramusculaire of intraveneuze toediening in doses van 0,5-2,0 g met een interval van 12-24 uur is er een ophoping van ceftriaxon in een concentratie die 15-36% hoger is dan de concentratie bereikt met een enkele injectie.

Met de introductie van een dosis van 0,15 tot 3,0 g V_d - van 5,78 tot 13,5 l.

Ceftriaxon bindt reversibel aan plasmaproteïnen.

Bij toediening in een dosis van 0,15 tot 3,0 g varieert T1 / 2 van 5,8 tot 8,7 uur; plasmaklaring - 0,58 - 1,45 l / uur, renale klaring - 0,32 - 0,73 l / uur.

Van 33% tot 67% van het geneesmiddel wordt onveranderd uitgescheiden door de nieren, de rest wordt met gal uitgescheiden in de darm, waar het biotransformeerd wordt tot een inactieve metaboliet.

Farmacokinetiek in speciale klinische situaties

Bij zuigelingen en bij kinderen met een ontsteking van de hersenvliezen penetreert ceftriaxon de cerebrospinale vloeistof, en in het geval van bacteriële meningitis diffundeert gemiddeld 17% van de geneesmiddelconcentratie in plasma in de hersenvocht, wat ongeveer 4 keer meer is dan bij aseptische meningitis. 24 uur na i / v toediening van ceftriaxon in een dosis van 50-100 mg / kg lichaamsgewicht, is de concentratie in de hersenvocht groter dan 1,4 mg / l. Bij volwassen patiënten met meningitis 2-24 uur na een dosis van 50 mg / kg lichaamsgewicht overschrijdt de concentratie van ceftriaxon in de cerebrospinale vloeistof vele malen de minimale remmende concentraties voor de meest voorkomende veroorzakers van meningitis.

Ceftriaxon-indicaties

Behandelingen voor infecties veroorzaakt door gevoelige micro-organismen:

• sepsis;
• meningitis;
• gedissemineerde Lyme-borreliose (vroege en late stadia van de ziekte);
• infecties van de buikorganen (peritonitis, infecties van de galwegen en het maag-darmkanaal);
• infecties van botten en gewrichten;
• infecties van huid en weke delen;
• wondinfecties;
• infecties bij immuungecompromiteerde patiënten;
• infecties van de bekkenorganen;
• infecties van de nieren en urinewegen;
• luchtweginfecties (met name longontsteking);
• infecties van de bovenste luchtwegen;
• genitale infecties, inclusief gonorroe.

Preventie van infecties in de postoperatieve periode.

Ceftriaxon (Ceftriaxon) poeder

Productnaam: Ceftriaxon (Ceftriaxon) poeder

Formulier, compositie en tutu vrijgeven

Poeder voor de bereiding van een oplossing voor in / in en in / m de introductie van wit of wit met een geelachtige tint. 1 fl. ceftriaxon (in de vorm van natriumzout) 500 mg - "- 1 g -" - 2 g

Klinisch-farmacologische groep: Cefalosporine III-generatie.

Cephalosporine antibioticum III generatie breed spectrum. Effectief bactericide, remming van de synthese van de celwand van micro-organismen. Bestand tegen β-lactamase meest gram-positieve en gram-negatieve bacteriën. Actief tegen gram-positieve aerobe bacteriën: Staphylococcus aureus (inclusief stammen die penicillinase produceren), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; Gram-negatieve aerobe bacteriën: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (inclusief stammen die penicillinase produceren), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Inclusief Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (inclusief stammen die penicillinase), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (inclusief stammen die penicillinase), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (inclusief Serratia marsescens), Pseudomonas aeruginosa (individuele stammen); anaerobe bacteriën: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (behalve Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp. Het heeft in vitro activiteit tegen de meeste stammen van de volgende micro-organismen, hoewel de klinische betekenis hiervan onbekend is: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (inclusief Providencia rettgeri), Salmonella spp. (inclusief Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivis, Bacteroides melaninogenicus. Methicilline-resistente stafylokokken zijn resistent tegen cefalosporines, incl. voor ceftriaxon, veel stammen van groep D-streptokokken en enterokokken, waaronder Enterococcus faecalis is ook resistent tegen ceftriaxon.

Zuig en distributie

Na i / m-toediening wordt ceftriaxon snel en volledig in de systemische circulatie geabsorbeerd. Het penetreert goed in de weefsels en vloeistoffen van het lichaam: de luchtwegen, botten, gewrichten, urinewegen, huid, onderhuids weefsel en buikorganen.

Wanneer ontsteking van de meningeale membranen goed doordringt tot in het hersenvocht. De biologische beschikbaarheid van ceftriaxon wanneer i / m toediening 100% is. Na i / m-toediening wordt de Cmax bereikt na 2-3 uur, met intraveneuze toediening, aan het einde van de infusie.

Wanneer i / m toediening van ceftriaxon in een dosis van 500 mg en 1 g Cmax in plasma respectievelijk 38 μg / ml en 76 μg / ml is, met een / in een dosis van 500 mg, 1 g en 2 g - 82 μg / ml, 151 μg / ml en 257 μg / ml, respectievelijk.

Bij volwassenen, na 2-24 uur na toediening van het product in een dosis van 50 mg / kg, is de concentratie in de hersenvocht vele malen groter dan de IPC voor de meest voorkomende veroorzakers van meningitis. De evenwichtstoestand wordt vastgesteld gedurende de 4 dagen van producttoediening. Omkeerbare binding aan plasma-eiwitten (albumine) is 83-95%. Vd is 5,78 - 13,5 liter (0,12 - 0,14 l / kg), bij baby's - 0,3 l / kg.

T1 / 2 is 6-9 uur De plasmaklaring is 0,58-1,45 l / uur, de renale klaring is 0,32-0,73 l / uur. Bij volwassen patiënten gedurende 48 uur wordt 50-60% van het product onveranderd uitgescheiden door de nieren, 40-50% wordt uitgescheiden met gal in de darm, waar het biotransformeerd naar een inactieve metaboliet.

Farmacokinetiek in speciale klinische situaties

Bij pasgeborenen worden de nieren uitgescheiden binnen 70% van het product. Bij pasgeborenen en ouderen (ouder dan 75 jaar) neemt ook bij patiënten met een verminderde nierfunctie en lever T1 / 2 aanzienlijk toe.

Bij patiënten die hemodialyse ondergaan met een CC van 0-5 ml / min is T1 / 2 14,7 uur; wanneer CC 5-15 ml / min - 15,7 uur; wanneer CC 16-30 ml / min - 11,4 uur; met CC 31-60 ml / min - 12,4 uur.

Bij baby's met T1 / 2 meningitis bedraagt ​​het na intraveneuze infusie bij een dosis van 50-75 mg / kg 4,3-4,6 uur.

Bacteriële infecties veroorzaakt door gevoelige micro-organismen:

ceftriaxone

CEFTRIAXONE - Latijnse naam voor het medicijn CEFTRIAXONE

Registratie certificaathouder:
MAKIZ-PHARMA CJSC

Geproduceerd door:
Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi Co.Ltd.

ATX-code voor ceftriaxon

Analogons van het geneesmiddel volgens ATH-codes:

Voordat u CEFTRIAXON gebruikt, dient u uw arts te raadplegen. Deze handleiding is uitsluitend bedoeld ter informatie. Raadpleeg de annotaties van de fabrikant voor meer informatie.

Clinico-farmacologische groep

Vorm, samenstelling en verpakking vrijgeven

Het poeder voor het bereiden van de oplossing voor intraveneuze en intramusculaire injectie is kristallijn, bijna wit of geelachtig.

Flessenglas (1) - verpakt karton.

Farmacologische werking

Semisynthetische cefalosporine-antibioticum van III-generatie met een breed werkingsspectrum.

De bactericide activiteit van Ceftriaxon is te wijten aan de onderdrukking van de celmembraansynthese. Het medicijn is zeer resistent tegen bèta-lactamase (penicillinase en cefalosporinase) gram-positieve en gram-negatieve micro-organismen.

Ceftriaxon is actief tegen gram-negatieve aërobe micro-organismen: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (inclusief ampicilline-resistente stammen), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (Inclusief Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (waaronder stammen en vormen neobrazuyuschie penicillinase), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp. Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Een aantal stammen van de bovengenoemde micro-organismen die resistent zijn tegen andere antibiotica, zoals penicillinen, cefalosporinen, aminoglycosiden, zijn gevoelig voor ceftriaxon.

Sommige stammen van Pseudomonas aeruginosa zijn ook gevoelig voor het geneesmiddel.

Het medicijn is actief tegen gram-positieve aërobe micro-organismen: Staphylococcus aureus (inclusief de auteurs van de cognitieven van de konvooien) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus-groep B), Streptococcus pneumoniae; anaerobe micro-organismen: Bacteroides spp., Clostridium spp. (met uitzondering van Clostridium difficile).

farmacokinetiek

Wanneer i / m wordt toegediend, wordt ceftriaxon goed geabsorbeerd vanaf de injectieplaats en bereikt het hoge serumconcentraties. Biologische beschikbaarheid van het medicijn - 100%.

De gemiddelde plasmaconcentratie wordt 2-3 uur na de injectie bereikt. Bij herhaalde intramusculaire of intraveneuze toediening in doses van 0,5-2,0 g met een interval van 12-24 uur is er een ophoping van ceftriaxon in een concentratie die 15-36% hoger is dan de concentratie bereikt met een enkele injectie.

Met de introductie van een dosis van 0,15 tot 3,0 g Vd - van 5,78 tot 13,5 liter.

Ceftriaxon bindt reversibel aan plasmaproteïnen.

Bij toediening in een dosis van 0,15 tot 3,0 g varieert T1 / 2 van 5,8 tot 8,7 uur; plasmaklaring - 0,58 - 1,45 l / uur, renale klaring - 0,32 - 0,73 l / uur.

Van 33% tot 67% van het geneesmiddel wordt onveranderd uitgescheiden door de nieren, de rest wordt met gal uitgescheiden in de darm, waar het biotransformeerd wordt tot een inactieve metaboliet.

Farmacokinetiek in speciale klinische situaties

Bij zuigelingen en bij kinderen met een ontsteking van de hersenvliezen penetreert ceftriaxon de cerebrospinale vloeistof, en in het geval van bacteriële meningitis diffundeert gemiddeld 17% van de geneesmiddelconcentratie in plasma in de hersenvocht, wat ongeveer 4 keer meer is dan bij aseptische meningitis. Na 24 uur na intraveneuze infusie van ceftriaxon in een dosis van 50-100 mg / kg lichaamsgewicht, is de concentratie in de cerebrospinale vloeistof hoger dan 1,4 mg / l. Bij volwassen patiënten met meningitis 2-24 uur na een dosis van 50 mg / kg lichaamsgewicht overschrijdt de concentratie van ceftriaxon in de cerebrospinale vloeistof vele malen de minimale remmende concentraties voor de meest voorkomende veroorzakers van meningitis.

ZEFTRIAXONE: DOSERING

Het medicijn wordt toegediend in / m of / in.

Volwassenen en kinderen ouder dan 12 jaar krijgen 1-2 g 1 keer per dag (elke 24 uur) voorgeschreven. In ernstige gevallen of met infecties waarvan de pathogenen slechts een matige gevoeligheid voor ceftriaxon hebben, kan de dagelijkse dosis worden verhoogd tot 4 g.

Een pasgeborene (tot 2 weken) wordt voorgeschreven bij 20-50 mg / kg lichaamsgewicht 1 keer / dag. De dagelijkse dosis mag niet hoger zijn dan 50 mg / kg lichaamsgewicht. Bij het bepalen van de dosis mag geen onderscheid worden gemaakt tussen voldragen en te vroeg geboren baby's.

Baby's en jonge kinderen (van 15 dagen tot 12 jaar) worden 1 keer / dag voorgeschreven bij 20-80 mg / kg lichaamsgewicht.

Kinderen met een gewicht> 50 kg zijn voorgeschreven doses voor volwassenen.

Doses van 50 mg / kg of meer voor intraveneuze toediening dienen gedurende minstens 30 minuten druppelsgewijs te worden toegediend.

Oudere patiënten dienen de gebruikelijke dosis, bedoeld voor volwassenen, te krijgen zonder de leeftijd aan te passen.

De duur van de behandeling hangt af van het verloop van de ziekte. De toediening van ceftriaxon moet worden voortgezet bij patiënten gedurende ten minste 48-72 uur na normalisatie van de temperatuur en bevestiging van de uitroeiing van de ziekteverwekker.

Bij bacteriële meningitis bij zuigelingen en jonge kinderen begint de behandeling 1 keer / dag met een dosis van 100 mg / kg (maar niet meer dan 4 g). Nadat de ziekteverwekker is geïdentificeerd en de gevoeligheid ervan is bepaald, kan de dosis dienovereenkomstig worden verlaagd.

Met meningokokkenmeningitis beste resultaten werden bereikt met de duur van 4 dagen van de behandeling, meningitis veroorzaakt door Haemophilus influenzae, - 6 dagen, Streptococcus pneumoniae, - 7 dagen.

Bij Lyme-borreliose: volwassenen en kinderen ouder dan 12 jaar krijgen gedurende 14 dagen eenmaal daags 50 mg / kg; maximale dagelijkse dosis - 2 g.

In geval van gonorroe (veroorzaakt door vormen en niet-vorming van penicillinase) - eenmaal a / m bij een dosis van 250 mg.

Om postoperatieve infecties te voorkomen, afhankelijk van de mate van infectieus risico, wordt het medicijn toegediend in een dosis van 1-2 g eenmaal gedurende 30-90 minuten vóór de operatie.

Bij operaties aan de dikke darm en het rectum is de gelijktijdige (maar afzonderlijke) toediening van Ceftriaxon en een van 5-nitroimidazolen, bijvoorbeeld ornidazol, effectief.

Bij patiënten met een verminderde nierfunctie is het niet nodig de dosis te verlagen als de leverfunctie normaal blijft. In gevallen van prematuur nierfalen ernstig met QA

Bij patiënten met een gestoorde leverfunctie is het niet nodig om de dosis te verlagen als de nierfunctie normaal blijft.

Bij een combinatie van ernstige nier- en leverinsufficiëntie moeten de plasmaconcentraties van ceftriaxon regelmatig worden bepaald en, indien nodig, moet de dosis ervan worden aangepast.

Patiënten die worden gedialyseerd, hebben geen aanvullende toediening van het geneesmiddel nodig na dialyse. Er zij echter controleren de concentratie van ceftriaxon in het serum met het oog op tijdige correctie van een dosis, omdat de snelheid van uitscheiding van het geneesmiddel bij deze patiënten worden verminderd.

Regels voor het opstellen en beheren van oplossingen

Voor i / m-administratie

De inhoud van de injectieflacon (1 g) wordt opgelost in 3,6 ml water voor injectie. Na bereiding is ongeveer 250 mg ceftriaxon aanwezig in 1 ml oplossing. Indien nodig kunt u een meer verdunde oplossing gebruiken.

Zoals met andere intramusculaire injecties, wordt Ceftriaxon geïnjecteerd in een relatief grote spier (gluteus); test aspiratie helpt onbedoelde injectie in een bloedvat te voorkomen. Het wordt aanbevolen om niet meer dan 1 g van het medicijn in één spier te introduceren. Om de pijn te verminderen met de / m-injecties, moet het medicijn worden toegediend met een lidocaine-oplossing van 1%. Je kunt geen oplossing van lidocaïne / in binnengaan.

Voor de / in de inleiding

De inhoud van de injectieflacon (1 g) wordt opgelost in 9,6 ml water voor injectie. Na bereiding is ongeveer 100 mg ceftriaxon aanwezig in 1 ml oplossing. De oplossing wordt langzaam gedurende 2-4 minuten geïnjecteerd.

Los 2 g ceftriaxon in 40 ml steriel water voor injectie of een infusie-oplossingen zonder calcium (0,9% natriumchloride, 2,5%, 5% of 10% glucose, 5% levulose oplossing 6% dextranoplossing in dextrose). De oplossing wordt binnen 30 minuten geïnjecteerd.

overdosis

Bij een overdosis verminderen hemodialyse en peritoneale dialyse de concentratie van het geneesmiddel niet. Er is geen specifiek antidotum.

Symptomatische overdosisbehandeling.

Geneesmiddelinteractie

Ceftriaxon, onderdrukking van de darmflora, interfereert met de synthese van vitamine K.

Met de gelijktijdige afspraak met geneesmiddelen die de bloedplaatjesaggregatie verminderen (NSAID's, salicylaten, sulfinpyrazon), neemt het risico op bloedingen toe. Bij gelijktijdige benoeming met anticoagulantia wordt het effect van de laatste versterkt.

Bij gelijktijdig gebruik van de "loop" verhoogt diuretica het risico op nefrotoxische effecten.

Ceftriaxon en aminoglycosiden hebben synergisme tegen vele gram-negatieve bacteriën.

Onverenigbaar met ethanol.

Ceftriaxon-oplossingen mogen niet gelijktijdig met andere antimicrobiële middelen worden gemengd of toegediend. Ceftriaxon mag niet worden gemengd met calciumbevattende oplossingen.

Zwangerschap en borstvoeding

Gebruik van het geneesmiddel tijdens de zwangerschap is alleen mogelijk in gevallen waarin het beoogde voordeel voor de moeder opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus, omdat ceftriaxon passeert de placentabarrière.

Indien nodig, moet het gebruik van het geneesmiddel tijdens de borstvoeding beslissen over het stoppen met borstvoeding, omdat ceftriaxon wordt uitgescheiden in de moedermelk.

ZEFTRIAXONE: ONGUNSTIGE EFFECTEN

Allergische reacties: urticaria, koude rillingen en koorts, huiduitslag, jeuk; zelden - bronchospasme, eosinofilie, exudatieve erythema multiforme (waaronder het Stevens-Johnson syndroom), serumziekte, anafylactische shock.

Vanaf het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken, diarree of constipatie, een opgeblazen gevoel, buikpijn, smaakstoornissen, stomatitis, glossitis, pseudomembraneuze enterocolitis, abnormale leverfunctie (verhoogde activiteit van lever transaminasen, zelden - ALP of bilirubine, geelzucht), psevdoholelitiaz galblaas ("Sludge" -syndroom), dysbiose.

Van het hematopoëtische systeem: anemie, leukopenie, leukocytose, neutropenie, granulocytopenie lymfocytopenie, trombocytose, trombocytopenie, hemolytische anemie, hypocoagulation, verlagen van de concentratie van de vlam stollingsfactoren (II, VII, IX, X), een rek van protrombinetijd.

Vanuit de urinewegen: nierfunctiestoornissen (azotemie, verhoogde bloedureum, hypercreatininemia, glycosurie, cylindruria, hematurie), oligurie, anurie.

Lokale reacties: flebitis, pijn in de aderen, gevoeligheid en infiltratie op de plaats van intramusculaire toediening.

Overig: hoofdpijn, duizeligheid, bloedneuzen, candidiasis, superinfectie.

Algemene voorwaarden voor opslag

Lijst B. Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen worden bewaard, droog, beschermd tegen licht, bij een temperatuur van maximaal 25 ° C. Houdbaarheid - 3 jaar

getuigenis

Behandelingen voor infecties veroorzaakt door gevoelige micro-organismen:

• sepsis;
• meningitis;
• gedissemineerde Lyme-borreliose (vroege en late stadia van de ziekte);
• infecties van de buikorganen (peritonitis,
• infecties van de galwegen en het maag-darmkanaal);
• infecties van botten en gewrichten;
• infecties van huid en weke delen;
• wondinfecties;
• infecties bij immuungecompromiteerde patiënten;
• infecties van de bekkenorganen;
• infecties van de nieren en urinewegen;
• luchtweginfecties (met name longontsteking);
• infecties van de bovenste luchtwegen;
• genitale infecties,
• inclusief gonnoroea.

Preventie van infecties in de postoperatieve periode.

Contra

• overgevoeligheid voor ceftriaxon en andere cefalosporines,
• penicillines,
• carbapenems.

Met de nodige voorzichtigheid wordt het medicijn voorgeschreven voor NUC, voor schendingen van de lever en nieren, voor enteritis en colitis, geassocieerd met het gebruik van antibacteriële geneesmiddelen; premature en pasgeboren baby's met hyperbilirubinemie.

Speciale instructies

Bij gelijktijdige ernstige nier- en leverinsufficiëntie dienen patiënten die hemodialyse ondergaan regelmatig de plasmaconcentratie van het geneesmiddel te bepalen.

Bij langdurige behandeling is het noodzakelijk om het beeld van perifeer bloed regelmatig te controleren, indicatoren van de functionele toestand van de lever en de nieren.

In zeldzame gevallen met echografie van de galblaas, zijn er black-outs die verdwijnen na het staken van de behandeling (zelfs als dit fenomeen vergezeld gaat van pijn in het rechter hypochondrium, wordt het aanbevolen om het voorschrijven van het antibioticum voort te zetten en een symptomatische behandeling uit te voeren).

Alcohol mag tijdens de behandeling niet worden ingenomen, omdat disulfiram-achtige effecten mogelijk zijn (blozen in het gezicht, buikkrampen en buikpijn, misselijkheid, braken, hoofdpijn, verlaagde bloeddruk, tachycardie, kortademigheid).

Ondanks een gedetailleerde anamnese, die een regel is voor andere cefalosporine-antibiotica, kunnen we de mogelijkheid van het ontwikkelen van een anafylactische shock niet uitsluiten, wat onmiddellijke therapie vereist - eerst wordt epinefrine toegediend en daarna GCS.

In-vitro-onderzoeken hebben aangetoond dat ceftriaxon, net als andere cefalosporine-antibiotica, bilirubine kan vervangen dat gebonden is aan serumalbumine. Daarom, bij pasgeborenen met hyperbilirubinemie en, vooral bij premature baby's, vereist het gebruik van Ceftriaxon nog meer voorzichtigheid.

Oudere en verzwakte patiënten kunnen de benoeming van vitamine K vereisen.

De bereide oplossing moet niet langer dan 6 uur bij kamertemperatuur worden bewaard of in een koelkast bij een temperatuur van 2-8 ° C gedurende niet meer dan 24 uur.

Gebruik in strijd met de nierfunctie

Met voorzichtigheid voorgeschreven voor nierdisfunctie.

Bij gelijktijdige ernstige nier- en leverinsufficiëntie dienen patiënten die hemodialyse ondergaan regelmatig de plasmaconcentratie van het geneesmiddel te bepalen.

Bij een langdurige behandeling is het noodzakelijk om regelmatig de indicatoren van de functionele toestand van de nieren te controleren.

Gebruik in strijd met de lever

Bij gelijktijdige ernstige nier- en leverinsufficiëntie dienen patiënten die hemodialyse ondergaan regelmatig de plasmaconcentratie van het geneesmiddel te bepalen.

Bij langdurige behandeling is het noodzakelijk om regelmatig indicatoren van de functionele toestand van de lever te controleren.

In zeldzame gevallen met echografie van de galblaas, zijn er black-outs die verdwijnen na het staken van de behandeling (zelfs als dit fenomeen vergezeld gaat van pijn in het rechter hypochondrium, wordt het aanbevolen om het voorschrijven van het antibioticum voort te zetten en een symptomatische behandeling uit te voeren).

Verkoopvoorwaarden voor apotheken

Het medicijn is verkrijgbaar op recept.

Registratienummers

poeder d / prigot. r-ra d / in / in en in / m de introductie van 1 g: fl. 1 stuk LSR-000006 (2002-03-07 - 0000-00-00)

ZEFTRIAXON poeder

Actief bestanddeel: ceftriaxon

PBX: J01D A13

Vorm release: Poeder voor oplossing voor injectie van 0,5 g of 1 g in injectieflacons

ingrediënten:

actieve ingrediënt: ceftriaxon;

1 injectieflacon bevat natriumzout van ceftriaxon steriel, in termen van ceftriaxon 0,5 g of 1 g.

Dosering. Poeder voor oplossing voor injectie.

Farmacotherapeutische groep.

Antibacteriële middelen voor systemisch gebruik. Cefalosporinen. Ceftriaxone.

ATC-code J01D D04.

Klinische kenmerken.

Indicaties.

Behandeling van infecties veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor het geneesmiddel, waaronder: luchtweginfecties (met name longontsteking); infecties van de bovenste luchtwegen; infecties van de nieren en urinewegen; genitale infecties (inclusief gonorroe); infecties van de huid en zacht weefsel; infecties van de buikorganen (peritonitis, infecties van de galwegen en het spijsverteringskanaal); sepsis; infecties van botten, gewrichten en wondinfecties; infecties bij patiënten met een verzwakt immuunsysteem; meningitis; gedissemineerde Lyme-borreliose (vroege en late stadia van de ziekte).

Pre-operatieve preventie van infecties tijdens chirurgische ingrepen aan de organen van het spijsverteringskanaal, de galwegen, urinewegen en gynaecologische procedures, maar alleen in geval van potentiële of bekende contaminatie.

Bij het voorschrijven van ceftriaxon moeten de officiële aanbevelingen over antibiotische therapie en, in het bijzonder, aanbevelingen ter voorkoming van resistentie tegen antibiotica worden nageleefd.

Contra-indicaties.

- Overgevoeligheid voor cefalosporines (als de patiënt overgevoelig is voor penicilline, moet de mogelijkheid van een kruisallergische reactie op ceftriaxon worden overwogen);

- de leeftijd van premature baby's is ≤ 41 weken, rekening houdend met de periode van intra-uteriene ontwikkeling (zwangerschapsduur + leeftijd na de geboorte);

- hyperbilirubinemie bij pasgeborenen en te vroeg geboren baby's (vanwege het vermogen van ceftriaxon om bilirubine te vervangen door zijn associatie met serumalbumine, wat kan leiden tot het risico van bilirubine-encefalopathie).

Ceftriaxon is gecontraïndiceerd voor gebruik bij pasgeborenen van ≤ 28 dagen indien nodig (of verwachte behoefte) voor behandeling met intraveneuze calciumbevattende oplossingen, inclusief intraveneuze calciumbevattende infusies, zoals parenterale voeding, vanwege het risico van de vorming van precipitaten van calciumzouten van ceftriaxon.

Dosering en toediening.

Ceftriaxon wordt intramusculair en intraveneus toegediend. Voordat de behandeling met ceftriaxon wordt gestart, moet de intolerantie van de patiënt voor het geneesmiddel worden uitgesloten door een huidtest uit te voeren.

Volwassenen en kinderen vanaf 12 jaar: 1-2 g ceftriaxon worden meestal eenmaal per dag (elke 24 uur) voorgeschreven. Voor ernstige infecties of infecties waarvan de pathogenen slechts een matige gevoeligheid voor ceftriaxon hebben, kan de dagelijkse dosis worden verhoogd tot 4 g.

Pasgeborenen (tot 2 weken): 20-50 mg / kg lichaamsgewicht 1 keer per dag. De dagelijkse dosis mag niet hoger zijn dan 50 mg / kg lichaamsgewicht. Bij het bepalen van de dosis van het geneesmiddel voor voldragen en te vroeg geboren baby's zijn er geen verschillen

Pasgeborenen en kinderen van 15 dagen tot 12 jaar: 20-80 mg / kg lichaamsgewicht 1 keer per dag.

Kinderen met een gewicht van meer dan 50 kg zijn voorgeschreven doses voor volwassenen. Intraveneuze doses van 50 mg / kg of hoger moeten gedurende ten minste 30 minuten via een infuus worden toegediend.

Oudere patiënten.

Oudere patiënten hebben geen dosisaanpassing nodig.

De duur van de behandeling hangt af van het verloop van de ziekte. Zoals gebruikelijk is bij antibioticatherapie, moeten patiënten ceftriaxon blijven nemen gedurende ten minste 48-72 uur nadat de temperatuur weer normaal is en de tests geen pathogenen vertonen.

Combinatietherapie. Met betrekking tot veel gram-negatieve bacteriën is er synergisme tussen ceftriaxon en aminoglycosiden. Hoewel de verhoogde werkzaamheid van dergelijke combinaties niet altijd kan worden voorzien, moet hiermee rekening worden gehouden in de aanwezigheid van ernstige, levensbedreigende infecties veroorzaakt door Pseudomonas aeruginosa. Vanwege de fysieke onverenigbaarheid van ceftriaxon en aminoglycosiden, dienen ze afzonderlijk te worden toegediend in de aanbevolen doses.

Dosering in speciale gevallen.

Bij bacteriële meningitis bij zuigelingen en kinderen van 15 dagen tot 12 jaar, begint de behandeling 1 keer per dag met een dosis van 100 mg / kg (maar niet meer dan 4 g). Nadat de ziekteverwekker is geïdentificeerd en de gevoeligheid ervan is vastgesteld, kan de dosis dienovereenkomstig worden verlaagd. De beste resultaten werden behaald met een dergelijke behandelingsduur:

Neisseria meningitidis

Streptococcus pneumoniae

Borelliose Lyme: voor volwassenen en kinderen - 50 mg / kg (de hoogste dagelijkse dosis - 2 g) 1 keer per dag gedurende 14 dagen.

Voor de behandeling van gonorroe (veroorzaakt door de stammen die produceren en geen penicillinase produceren) wordt aanbevolen om één enkele dosis van 250 mg intramusculair toe te dienen.

Voor de preventie van postoperatieve infecties bij operaties wordt aanbevolen om, afhankelijk van de mate van infectiegevaar, een enkele dosis van 1-2 g ceftriaxon 30-90 minuten vóór de operatie in te brengen. Bij operaties aan de dikke darm en het rectum is de gelijktijdige (maar afzonderlijke) toediening van ceftriaxon en een van 5-nitroimidazolen, bijvoorbeeld ornidazol, goed bewezen.

Nier- en leverfalen. Patiënten met een verminderde nierfunctie hoeven de dosis niet te verlagen als de leverfunctie normaal blijft. Alleen in het geval van nierfalen in de premeterminale fase (creatinineklaring minder dan 10 ml / min) mag de dagelijkse dosis niet hoger zijn dan 2 g. Patiënten met een verminderde leverfunctie hoeven de dosis niet te verlagen als de nierfunctie normaal blijft. Bij gelijktijdige ernstige nier- en leverinsufficiëntie is het noodzakelijk om regelmatig de concentratie van ceftriaxon in het bloedplasma te bepalen en de dosis van het geneesmiddel indien nodig aan te passen. Voor patiënten die hemodialyse ondergaan, is er geen noodzaak voor extra toediening van het geneesmiddel na dialyse. Het is echter noodzakelijk om de concentratie van ceftriaxon in het serum te regelen voor mogelijke dosisaanpassing, omdat bij deze patiënten de snelheid van uitscheiding kan afnemen. De dagelijkse dosis ceftriaxon voor patiënten die hemodialyse ondergaan, mag niet hoger zijn dan 2 g.

Het is noodzakelijk om oplossingen vlak voor gebruik te bereiden. Vers bereide oplossingen behouden hun fysische en chemische stabiliteit gedurende 6 uur bij kamertemperatuur (of 24 uur bij 2-8 ° C). Afhankelijk van de concentratie en de duur van de opslag, kan de kleur van de oplossingen variëren van lichtgeel tot amber. Deze eigenschap van de werkzame stof heeft geen invloed op de werkzaamheid of verdraagbaarheid van het geneesmiddel.

Voor intramusculaire injectie wordt 1 g opgelost in 3,5 ml 1% lidocaïneoplossing; een injectie wordt diep in de gluteus-spier gemaakt. Het wordt aanbevolen om niet meer dan 1 g in één bil te introduceren.

De oplossing met lidocaïne kan niet intraveneus worden toegediend.

Voor intraveneuze injectie, los 1 g ceftriaxon op in 10 ml steriel water voor injectie; intraveneus langzaam toegediend (2-4 minuten).

Intraveneuze infusie moet minstens 30 minuten duren. Ter voorbereiding van de oplossing voor de infusie, lost u 2 g ceftriaxon op in 40 ml van een van de volgende calciumion-vrije infuusoplossingen: 0,9% natriumchloride, 0,45% natriumchloride + 2, 5% glucose, 5% glucose, 10% glucose, 6% dextran in glucose-oplossing 5%, 6-10% hydroxyethylzetmeel, water voor injecties. Gezien de mogelijke onverenigbaarheid mogen oplossingen die ceftriaxon bevatten niet worden gemengd met oplossingen die andere antibiotica bevatten, zowel tijdens de bereiding als tijdens de toediening.

Calciumhoudende oplosmiddelen, zoals Ringer's oplossing of Hartmann's oplossing, kunnen niet worden gebruikt om ceftriaxon op te lossen in flesjes of om de gereconstitueerde oplossing voor intraveneuze toediening te verdunnen vanwege de waarschijnlijkheid van vorming van precipitaten van calciumzouten van ceftriaxon. De vorming van precipitaten van de calciumzouten van ceftriaxon kan ook plaatsvinden door ceftriaxon te mengen met calciumbevattende oplossingen in een enkel infusiesysteem voor intraveneuze toediening. Ceftriaxon mag niet gelijktijdig worden gegeven met intraveneuze calciumbevattende oplossingen, waaronder langdurige calciumbevattende infusies, bijvoorbeeld parenterale voeding (zie "Interactie met andere geneesmiddelen en andere soorten interacties").

Bijwerkingen.

Ceftriaxon wordt meestal goed verdragen. Bij gebruik zijn dergelijke bijwerkingen mogelijk, die spontaan regressief zijn of na ontwenning van het geneesmiddel:

- infecties: vaak voorkomend - mycose van het genitaal kanaal, secundaire schimmelinfecties en infecties veroorzaakt door resistente micro-organismen;

- aan de kant van het bloedsysteem en het lymfestelsel: vaak - eosinofilie, leukopenie, granulocytopenie, hemolytische anemie, trombocytopenie, een toename van de protrombinetijd; zelden, verhoogd serumcreatinine; zeer zelden - stollingsstoornissen. Zeer zelden komt agranulocytose (3) voor, voornamelijk na het toedienen van een totale dosis van 20 g of meer. Tijdens langdurige behandeling moet het bloedbeeld regelmatig worden gecontroleerd;

- aan de kant van het spijsverteringskanaal: vaak - diarree, misselijkheid, braken, stomatitis, glossitis; Zelden voorkomend - pancreatitis, die zich heeft ontwikkeld, mogelijk als gevolg van obstructie van de galwegen. De meeste van deze patiënten hadden risicofactoren voor stagnatie in de galwegen, bijvoorbeeld een voorgeschiedenis van behandeling, ernstige ziekte en volledige parenterale voeding. Tegelijkertijd kan bij de ontwikkeling van pancreatitis de rol van precipitaten die gevormd worden door de werking van ceftriaxon in het galkanaal niet worden uitgesloten; zeer zelden voorkomend - pseudomembraneuze enterocolitis;

- aan de kant van het hepatobiliaire systeem: zeer vaak - precipitaten van het calciumzout van ceftriaxon in de galblaas met de bijbehorende symptomen bij kinderen, reversibele cholelithiase bij kinderen (deze verschijnselen werden zelden waargenomen bij kinderen); vaak voorkomend - een verhoging van het niveau van leverenzymen in het serum (AST, ALT, alkalische fosfatase);

- van de huid en het onderhuidse weefsel: vaak voorkomende huiduitslag, allergische dermatitis, jeuk, urticaria, oedeem, exantheem; zeer zelden gebruikelijk - exsudatief

erythema multiforme (Stevens-Johnson-syndroom), toxische epidermale necrolyse (Lyell-syndroom);

- aan de kant van de urinewegen: zelden - oligurie, hematurie, glycosurie; Zeer zelden worden nierstenen gevormd, voornamelijk bij kinderen van 3 jaar en ouder, die grote dagelijkse doses van het geneesmiddel (≥ 80 mg / kg per dag) of cumulatieve doses van meer dan 10 g krijgen, evenals met bijkomende risicofactoren (beperkt vloeistofinname, bedrust). De vorming van stenen in de nieren kan asymptomatisch zijn of klinisch manifest, kan leiden tot nierfalen, dat verdwijnt na het stoppen van de behandeling met ceftriaxon;

- veel voorkomende aandoeningen: zelden voorkomend - hoofdpijn en duizeligheid, koorts, rillingen, evenals anafylactische of anafylactoïde reacties. In geïsoleerde gevallen worden ontstekingsreacties van de aderwand waargenomen. Ze kunnen worden vermeden door een langzame injectie toe te passen (2-4 minuten). Intramusculaire injectie zonder lidocaïne is pijnlijk;

- impact op laboratoriumtestresultaten: in geïsoleerde gevallen kunnen patiënten met Ceftriaxon bij patiënten vals-positieve resultaten van de Coombs-reactie hebben. Net als andere antibiotica kan ceftriaxon vals-positieve resultaten veroorzaken voor galactosemie. Er kunnen ook valse positieve resultaten worden verkregen bij het bepalen van glucose in de urine, daarom, tijdens de behandeling met ceftriaxon, moet glucosurie, indien nodig, alleen door de enzymatische methode worden bepaald.

Overdosis.

In geval van overdosering zal hemodialyse of peritoneale dialyse de concentratie van het geneesmiddel niet verminderen. Er is geen specifiek antidotum. Symptomatische overdosisbehandeling.

Gebruik tijdens zwangerschap of borstvoeding.

Ceftriaxon penetreert de placentabarrière. De veiligheid van ceftriaxon voor vrouwen tijdens de zwangerschap is niet onderzocht. In lage concentraties gaat ceftriaxon over in de moedermelk. Daarom moet het geven van borstvoeding bij het voorschrijven van ceftriaxon worden gestopt.

Het geneesmiddel wordt bij kinderen gebruikt volgens de dosering die is vermeld in de rubriek "Wijze van toediening en dosering".

Kenmerken van de toepassing.

Net als bij het gebruik van andere cefalosporines, met het gebruik van ceftriaxon, zijn anafylactische reacties met een fatale afloop mogelijk, zelfs als er geen overeenkomstige indicatie is in de gedetailleerde geschiedenis. Als allergische reacties optreden, moet ceftriaxon onmiddellijk worden stopgezet en moet een passende behandeling worden voorgeschreven.

Ceftriaxon kan de protrombinetijd verhogen. In dit verband is het, wanneer vitamine C-deficiëntie wordt vermoed, noodzakelijk om de protrombinetijd te bepalen.

Het gebruik van vrijwel alle antibacteriële geneesmiddelen, waaronder ceftriaxon, kan diarree veroorzaken die geassocieerd is met Clostridium difficile, van lichte ernst tot colitis met een fatale afloop. Antibacteriële geneesmiddelen veranderen de normale flora van de dikke darm, wat leidt tot overmatige groei van Clostridium difficile. Clostridium difficile produceert toxines A en B, die bijdragen aan de ontwikkeling van diarree geassocieerd met Clostridium difficile. Overproducerende toxine-stammen van Clostridium difficile veroorzaken verhoogde morbiditeit en mortaliteit, omdat deze infecties resistent kunnen zijn tegen antimicrobiële middelen en colectomie vereisen. Diarree geassocieerd met Clostridium difficile moet bij alle patiënten worden uitgesloten tijdens het gebruik van antibiotica. Het is noodzakelijk om een ​​gedetailleerde medische geschiedenis te verzamelen, aangezien diarree geassocieerd met Clostridium difficile kan optreden binnen twee maanden na het einde van het gebruik van antibacteriële middelen. Als de diarree geassocieerd met Clostridium difficile wordt vermoed of bevestigd, dient een antibioticumbehandeling die geen invloed heeft op Clostridium difficile te worden gestaakt. Volgens klinische indicaties moet een geschikte hoeveelheid vocht en elektrolyten, eiwitsupplementen, antibioticumtherapie, die gevoelig is voor Clostridium difficile en chirurgisch onderzoek, worden voorgeschreven.

Tijdens langdurig gebruik van ceftriaxon kunnen er problemen zijn bij het beheersen van micro-organismen die ongevoelig zijn voor het medicijn. In dit opzicht, zorgvuldige supervisie van patiënten. Met de ontwikkeling van superinfectie is het noodzakelijk om gepaste maatregelen te nemen.

Na toediening van ceftriaxon in doseringen die de aanbevolen standaard overschrijden, kunnen tijdens echografisch onderzoek van de galblaas schaduwen worden waargenomen die met stenen worden verward. Dit zijn precipitaten van het calciumzout van ceftriaxon, die verdwijnen na beëindiging of stopzetting van de behandeling met ceftriaxon. Dergelijke veranderingen gaan zelden gepaard met enige symptomen. Maar zelfs in dergelijke gevallen wordt alleen een conservatieve behandeling aanbevolen. Als deze verschijnselen gepaard gaan met klinische symptomen, zal de arts beslissen over de afschaffing van het medicijn.

Bij patiënten die werden geïnjecteerd met ceftriaxon, werden geïsoleerde gevallen van pancreatitis, mogelijk als gevolg van obstructie van het galkanaal, beschreven. De meeste van deze patiënten hadden risicofactoren voor stagnatie in de galwegen, bijvoorbeeld een voorgeschiedenis van behandeling, ernstige ziekte en volledige parenterale voeding. Tegelijkertijd kan bij de ontwikkeling van pancreatitis de rol van precipitaten die gevormd worden door de werking van ceftriaxon in de galwegen niet worden uitgesloten.

Ceftriaxon kan bilirubine van zijn associatie met serumalbumine verdringen. In dit opzicht is het gebruik van ceftriaxon bij pasgeborenen met hyperbilirubinemie gecontra-indiceerd (zie rubriek "Contra-indicaties").

Ceftriaxon moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met nierinsufficiëntie, terwijl ze aminoglycosiden en diuretica krijgen.

Ceftriaxon mag niet gelijktijdig met calciumbevattende oplossingen worden gemengd of toegediend, zelfs niet bij de introductie van geneesmiddelen via verschillende infusiesystemen. Bij pasgeborenen en premature baby's worden gevallen van vorming van precipitaten in de longen en de nieren beschreven, die letale effecten veroorzaakten bij de gelijktijdige toediening van ceftriaxon en calciumpreparaten.

Er zijn gevallen van de vorming van intravasculaire precipitaten bij patiënten van andere leeftijdsgroepen na het gelijktijdige gebruik van ceftriaxon met intraveneuze calciumbevattende oplossingen. In dit opzicht kunnen calciumbevattende oplossingen niet worden gebruikt voor intraveneuze toediening aan pasgeborenen en patiënten van andere leeftijdsgroepen gedurende ten minste 48 uur na de laatste dosis ceftriaxon (zie de rubriek "Contra-indicaties").

Immuun-gemedieerde hemolytische anemie werd waargenomen bij patiënten die werden behandeld met cefalosporines, waaronder ceftriaxon. Er zijn gevallen van ernstige hemolytische bloedarmoede, waaronder dodelijk, bij volwassenen en kinderen. Met de ontwikkeling van bloedarmoede tijdens het gebruik van ceftriaxon, is het noodzakelijk om de bloedarmoede veroorzaakt door ceftriaxon te elimineren en om het medicijn te annuleren voordat de etiologie van bloedarmoede wordt vastgesteld. Tijdens langdurige behandeling moet het bloedbeeld regelmatig worden gecontroleerd.

In geïsoleerde gevallen kunnen patiënten met een behandeling met Ceftriaxon vals-positieve resultaten van de Coombs-reactie hebben. Net als andere antibiotica kan ceftriaxon vals-positieve resultaten veroorzaken voor galactosemie. Er kunnen ook valse positieve resultaten worden verkregen bij het bepalen van glucose in de urine, daarom moet tijdens de behandeling met ceftriaxon, glucosurie, indien nodig, alleen door de enzymmethode worden bepaald.

Het vermogen om de reactiesnelheid te beïnvloeden tijdens het rijden of werken met andere mechanismen.

Er zijn geen gegevens over het effect van ceftriaxon op de reactiesnelheid, maar vanwege de mogelijkheid van duizeligheid kan ceftriaxon de rijvaardigheid en het vermogen om met complexe mechanismen te werken beïnvloeden.

Interactie met andere medicijnen en andere soorten interacties.

In geen geval kunt u Ceftriaxone gebruiken met calciumbevattende oplossingen (Ringer's oplossing, enz.)! Calciumhoudende oplossingen mogen niet worden voorgeschreven

48 uur na de laatste toediening van ceftriaxon.

Bij pasgeborenen en te vroeg geboren baby's zijn er gevallen van vorming van neerslagen in de longen en de nieren, die letale effecten met de gelijktijdige toediening van ceftriaxon en calciumpreparaten met zich meebrengen.

Bij gelijktijdig gebruik van hoge doses ceftriaxon en krachtige diuretica, zoals furosemide, werd nierfunctiestoornis niet waargenomen.

Er zijn geen aanwijzingen dat ceftriaxon de renale toxiciteit van aminoglycosiden verhoogt. Na inname van alcohol onmiddellijk na inname van Ceftriaxon, werden geen effecten waargenomen die vergelijkbaar waren met de werking van disulfiram (teturam).

Ceftriaxon bevat geen N-methylthiotetrazolgroep die ethanolintolerantie zou kunnen veroorzaken, evenals bloedingen, wat kenmerkend is voor sommige andere cefalosporines.

Probenecid heeft geen invloed op de eliminatie van ceftriaxon.

Er is een antagonisme tussen chlooramfenicol en ceftriaxon.

Calciumhoudende oplosmiddelen, zoals Ringer's oplossing of Hartmann's oplossing, kunnen niet worden gebruikt om ceftriaxon op te lossen in flesjes of om de gereconstitueerde oplossing voor intraveneuze toediening te verdunnen vanwege de waarschijnlijkheid van vorming van precipitaten van calciumzouten van ceftriaxon. De vorming van precipitaten van de calciumzouten van ceftriaxon kan ook plaatsvinden door ceftriaxon te mengen met calciumbevattende oplossingen in een enkel infusiesysteem voor intraveneuze toediening. Ceftriaxon dient niet gelijktijdig met calciumbevattende oplossingen intraveneus te worden toegediend, inclusief met langdurige calciumbevattende infusies, bijvoorbeeld parenterale voeding (zie de rubriek "Dosering en wijze van toediening"). Zuigelingen hebben een verhoogd risico op vorming van precipitaten van calciumzouten van Ceftriaxon.

Ceftriaxon is onverenigbaar met amazacrine, vancomycine, fluconazol en aminoglycosiden.

Bacteriostatische middelen kunnen het bacteriedodende effect van cefalosporines beïnvloeden.

Ceftriaxon kan de werkzaamheid van hormonale orale anticonceptiva verminderen. In dit verband wordt aanbevolen om tijdens de behandeling en binnen 1 maand na de behandeling aanvullende (niet-hormonale) anticonceptiemethoden te gebruiken.

Er zijn geen meldingen van interacties tussen ceftriaxon en calciumbevattende producten voor orale toediening en interacties tussen ceftriaxon door intramusculaire injectie en calciumbevattende producten (intraveneus of oraal).

Farmacologische eigenschappen.

Ceftriaxon is een parenteraal derde cefalosporineantibioticum van de derde generatie met langdurige werking.

De bacteriedodende werking van ceftriaxon wordt veroorzaakt door remming van de synthese van celmembranen. Ceftriaxon is in vitro actief tegen de meeste gram-negatieve en gram-positieve micro-organismen. Ceftriaxon wordt gekenmerkt door een zeer hoge resistentie tegen de meeste b-lactamasen (zowel penicillinases en cephalosporinases) van gram-positieve en gram-negatieve bacteriën. Ceftriaxon is werkzaam tegen de volgende micro-organismen in vitro en bij klinische infecties (zie de rubriek "Indicaties"):

Gram-positieve aerobes. Staphylococcus aureus (methicilline-gevoelig), coagulase-negatieve stafylokokken, Streptococcus pyogenes (β-hemolytisch, groep A), Streptococcus agalactiae (β-hemolytisch, groep B), β-hemolytische streptokokken (groep A, He, hemolytische streptokokken (groep A, hemolytische streptococcus agalactiae, groep A);

Let op. Methicilline-resistente Staphylococcus spp. resistent tegen cefalosporines, inclusief ceftriaxon. Ook Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium en Listeria monocytogenes vertonen resistentie tegen ceftriaxon.

Gram-negatieve aerobes. Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (met name A. baumanii) *, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, alkagenopodobnye bacteriën, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (waaronder C. amalonaticus), Citrobacter freundii *, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes *, Enterobacter cloacae *, Enterobacter spp. (Other) *, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae **, Moraxella catarrhalis (wond nazyvalisBranhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (Anderen), Morganella morganii, Neisseria gonorroe, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri *, Proteus vulgaris *, Pseudomonas fluorescens *, Pseudomonas spp. (andere) *, Providentia rettgeri *, Providentia spp. (anderen), Salmonella typhi, Salmonella spp. (niet-tyfus) Serratia marcescens *, Serratia spp. (andere) *, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (Other).

* Sommige isolaten van deze soorten zijn resistent tegen ceftriaxon, voornamelijk als gevolg van de vorming van β-lactamase gecodeerd door chromosomen.

** Sommige isolaten van deze soorten zijn resistent tegen ceftriaxon vanwege de vorming van een aantal plasmide-gemedieerde β-lactamasen.

Let op. Veel van de bovengenoemde stammen micro-organismen met resistentie tegen meerdere antibiotica zoals ureidopenitsilliny en aminopenicillinen, cefalosporinen, eerste en tweede generatie, aminoglycosiden, zijn gevoelig voor ceftriaxon. Treponema pallidum is gevoelig voor ceftriaxon in vitro en dierproeven. Klinische testen tonen aan dat ceftriaxon effectief is voor de behandeling van primaire en secundaire syfilis, behalve klinische stammen van P. aeruginosa, ceftriaxon bestand.

Anaëroben. Bacteroides spp. (gevoelig voor gal) *, Clostridium spp. (met uitzondering van C. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (anderen), Gaffkia anaerobica (voorheen Peptococcus genoemd), Peptostreptococcus spp.

* Sommige isolaten van deze soorten zijn resistent tegen ceftriaxon vanwege de vorming van β-lactamase.

Let op. Veel van de Bacteroides-soorten stammen die b-lactamase produceren (in het bijzonder B. fragilis) zijn resistent tegen ceftriaxon. Bestand tegen Clostridium difficile.

Ceftriaxongevoeligheid kan worden bepaald door de schijfmethode of de seriële verdunningsmethode op agar of bouillon met behulp van een standaardtechniek die vergelijkbaar is met die aanbevolen door het Nationaal Comité voor klinische laboratoriumnormen (NCCCT). Voor ceftriaxon stelde de NCCCD de volgende criteria vast voor het evalueren van testresultaten: