Bij de behandeling van chronische nefropathie wordt allopurinol voorgeschreven in het urogenitale systeem - instructies voor het gebruik van de medicatie geven het effect op de synthese van urinezuur aan. Door de actieve samenstelling van het geneesmiddel werkt het effectief, voorgeschreven door een arts om problemen met urineren te elimineren. Lees zijn gebruiksaanwijzing voor gebruik.

Allopurinol-tabletten

Farmacologische classificatie verwijst naar het medicijn Allopurinol voor hypo-emetische en protivogotische geneesmiddelen op basis van de functie en functie van het urogenitale systeem. De werking van het medicijn is gebaseerd op de werkzame stof allopurinol. Het lost uraatverbindingen in de urine op, laat geen vorming van stenen in de weefsels en nieren toe.

structuur

Het medicijn is verkrijgbaar in de vorm van ronde tabletten van witte kleur met een vlak oppervlak, afschuining en risico. Hun samenstelling wordt getoond in de tabel:

De concentratie van allopurinol, mg per 1 st.

Microkristallijne cellulose, maïszetmeel, magnesiumstearaat, lactose, hypromellose

10 stuks in een blisterverpakking, 30 of 50 stuks in een kartonnen doos

Farmacodynamiek en farmacokinetiek

Allopurinol verwijst naar de middelen die de synthese van urinezuur schenden. Deze stof is een structureel analoog van hypoxanthine en remt het enzym xanthine-oxidase, dat betrokken is bij het metabolisme van hypoxanthine tot xanthine en xanthine tot urinezuur. Hierdoor wordt een afname van de concentratie van urinezuur en zijn zouten in de urine en andere lichaamsvloeistoffen veroorzaakt. Tegelijkertijd lossen de reeds bestaande uraatafzettingen op, ze vormen zich niet in de weefsels en nieren. De inname van allopurinol verhoogt de secretie van hypoxanthine en de eliminatie van xanthinen in de urine.

Eenmaal binnen worden de tabletten voor 90% door de maag geabsorbeerd. Metabolisme vindt plaats met de vorming van alloxanthine. De maximale concentratie in het bloed van de werkzame stof bereikt na 1,5 uur alloxanthine - na 4,5 uur. De halfwaardetijd van het medicijn is 1-2 uur, de metabolieten - 15 uur. 20% van de dosis wordt uitgescheiden door de darmen, de resterende 80% door de nieren met urine.

Indicaties voor gebruik

De gebruiksaanwijzing geeft de aanwezigheid aan van de volgende indicaties waarvoor Allopurinol aan patiënten kan worden toegediend:

• behandeling en preventie van hyperurikemie;
• een combinatie van hyperurikemie met nephrolithiasis, nierfalen, urate nefropathie;
• terugval van gemengde calciumoxalaat-nierstenen op de achtergrond van hyperuricurie;
• verhoogde vorming van uraat in overtreding van de functie van enzymen;
• preventie van jicht, acute nefropathie met cytostatische en bestralingstherapie van tumoren, leukemie, volledig therapeutisch vasten.

Hoe wordt allopurinol ingenomen?

De dosering van de tabletten wordt individueel ingesteld, volgens de instructies. Artsen controleren de concentratie van uraat en urinezuur in het bloed en de urine. Volwassenen worden 100-900 mg / dag voorgeschreven, gedeeld door 2-4 maal. Tabletten moeten na de maaltijd drinken. Kinderen jonger dan 15 krijgen 10-20 mg / kg / dag of 100 - 400 mg / dag. De maximale dagelijkse dosis van allopurinol voor schendingen van de nierklaring is 100 mg / dag. Het verhogen van de dosering wordt voorgeschreven door een arts terwijl een hoge concentratie uraten in het bloed en de urine wordt gehandhaafd.

Speciale instructies

Het gedeelte met speciale instructies in de gebruiksaanwijzing dient bijzonder zorgvuldig te worden bestudeerd voor alle patiënten die Allopurinol gebruiken:

• het doel van het medicijn is met de nodige voorzichtigheid gemaakt in strijd met de functies van de nieren, nieren, schildklierhypofunctie, in de beginperiode van de behandeling met Allopurinol, wordt de leverprestatie beoordeeld;
• tijdens medicatie moeten patiënten ten minste 2 liter water per dag consumeren, onder controle van dagelijkse diurese;
• aan het begin van de therapie is het mogelijk dat jicht verergert, ter voorkoming van het gebruik van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen of colchicine;
• bij adequate behandeling met Allopurinol kunnen grote uraatstenen in het nierbekken oplossen en de urineleider binnengaan;
• asymptomatische hyperurikemie is niet geïndiceerd;
• voor kinderen is medicatie geïndiceerd voor kwaadaardige ziekten, leukemie, Lesch-Nihena-syndroom;
• als patiënten tumorziekten hebben, wordt de remedie toegepast voordat de behandeling met cytostatica wordt gestart, om het risico op xanthine-afzettingen in de urinewegen te verminderen, worden maatregelen genomen ter ondersteuning van diuretica en reactie op alkalische urine;
• Het medicijn beïnvloedt de snelheid van psychomotorische reacties, dus het besturen van voertuigen en controlemechanismen tijdens de behandeling van jicht is verboden.

Allopurinol en alcohol

Volgens de instructies voor het gebruik van Allopurinol zijn alcohol en alcoholbevattende dranken gedurende het hele verloop van de medicamenteuze behandeling verboden. De combinatie van ethanol en het werkzame bestanddeel van het medicijn leidt tot toxische vergiftiging, een schadelijk effect op de lever en de nieren, een verhoogd risico op overdosis en negatieve reacties.

Geneesmiddelinteractie

De instructies voor het gebruik van Allopurinol zijn informatie over de interacties tussen geneesmiddelen en andere geneesmiddelen:

• verhoogt het effect van doses van coumarine-achtige anticoagulantia, arabinoside-adenine, hypoglycemische middelen;
• in combinatie met cytotoxische geneesmiddelen versterkt het myelotoxisch effect;
• Uricosuric drugs en hoge doses salicylates verminderen de effectiviteit van het medicijn;
• veroorzaakt een toename van de cumulatie van azathioprine, mercaptopurine.

Allopurinol - officiële instructies voor gebruik

Registratienummer:

Handelsnaam:

Internationale niet-eigendomsnaam:

Doseringsformulier:

structuur

1 tablet van het medicijn bevat de werkzame stof: allopurinol - 300 mg; hulpstoffen: lactosemonohydraat (melksuiker) - 49 mg; microkristallijne cellulose - 20 mg; natriumcarboxymethylzetmeel (Primogel) - 20 mg; voedingsgelatine - 5 mg; magnesiumstearaat - 4 mg; colloïdaal siliciumdioxide (Aerosil) - 2 mg.

beschrijving

Ronde ploskotsilindrichesky tabletten van witte of bijna witte kleur met een facet en riskant.

Farmacotherapeutische groep:

anti-jichtig middel - xanthine-oxidase-remmer

ATH-code: [M04AA01]

Farmacologische eigenschappen

Firmakodinamika
Allopurinol is een structureel analoog van hypoxanthine. Allopurinol en zijn belangrijkste actieve metaboliet - oksipurinola remmen xanthine oxidase - een enzym dat de omzetting van hypoxanthine en xanthine levert aan xanthine urinezuur. Allopurinol verlaagt de concentratie van urinezuur in het serum en in de urine. Zo voorkomt het de afzetting van urinezuurkristallen in de weefsels en (of) draagt ​​het bij tot hun oplossing. Naast het onderdrukken van het katabolisme van purines bij sommige (maar niet alle) patiënten met hyperurikemie. een groot aantal xanthine en hypoxanthine wordt die opnieuw vormen van purinebasen, wat leidt tot remming van de novo purine biosynthese feedbackmechanisme dat wordt gemedieerd door remming van het enzym hypoxanthine-guanine fosforibosyltransferase. Andere metabolieten van allopurinol zijn allopurinol-riboside en oxypurinol-7-riboside.

farmacokinetiek
Allopurinol wordt snel en goed geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal (tot 90%). Bij gebruik van een enkele dosis van het geneesmiddel bereikt de plasmaconcentratie ervan een maximaal niveau binnen 1,5 uur. Ongeveer 20% van allopurinol en zijn metabolieten worden geëlimineerd via de darm, 10% - door de nieren. In de lever wordt, onder invloed van xanthineoxidase, allopurinol omgezet in oxypurinol, wat ook de vorming van urinezuur remt. De halfwaardetijd voor allopurinol is 1-2 uur sindsdien het wordt snel gemetaboliseerd tot oxypurinol en wordt intensief uitgescheiden door de nieren als gevolg van glomerulaire filtratie. De halfwaardetijd voor oxypurinol is ongeveer 15 uur. In de niertubuli wordt allopurinol actief geresorbeerd. Allopurinol en zijn metabolieten binden niet aan eiwitten en worden verdeeld in de weefselvloeistof. Het medicijn dringt door in de moedermelk.

Farmacokinetiek in speciale klinische situaties
Bij nierinsufficiëntie kan de klaring van allopurinol en oxypurinol significant afnemen, waardoor hun plasmaconcentraties stijgen. Daarom is bij patiënten met nierinsufficiëntie een overeenkomstige dosisverlaging vereist. Bij oudere patiënten is er geen significante leeftijdsgebonden verandering in de farmacokinetiek van allopurinol bij afwezigheid van een afname van de nierfunctie.

Indicaties voor gebruik

Ziekten gepaard met hyperurikemie (behandeling en preventie): jicht (primair en secundair), urolithiasis (vorming van uraat). Hyperurikemie (primair en secundair) die optreedt bij ziekten waarbij verhoogde ontbinding van kerneiwitten en verhoogde niveaus van urinezuur in het bloed, inclusief op verschillende gematoblastozah (acute leukemie, chronische myeloïde leukemie, lymfesarcoom et al.), in cytostatische en stralingstherapie van tumoren (waaronder kinderen) psoriasis, uitgebreide traumatische verwondingen als gevolg van enzymatische aandoeningen (Lesch-Nyhan syndroom), en bij massieve glucocorticosteroïde therapie bij intense verval weefsels hoeveelheid purinen in het bloed aanzienlijk toeneemt. Uric-nefropathie met verminderde nierfunctie (nierfalen). Terugkerende gemengde oxalaat-calcium nierstenen (in de aanwezigheid van uricosurie).

Contra

Overgevoeligheid voor allopurinol of voor een ander bestanddeel van het geneesmiddel; leverfalen; ernstige nierinsufficiëntie (azotemia-stadium); primaire (idiopathische) hemochromatose; asymptomatische hyperurikemie, acute aanval van jicht; lactose-intolerantie, lactasedeficiëntie, glucose-galactose malabsorptiesyndroom; zwangerschap, borstvoedingsperiode, kinderen jonger dan 3 jaar.

Met zorg

Nierfalen, chronisch hartfalen, diabetes mellitus, arteriële hypertensie, abnormale leverfunctie, hypothyreoïdie, ouderdom. Patiënten die angiotensine-converting enzyme (ACE) -remmers of diuretica gebruiken. Kinderen ouder dan 15 jaar (alleen voorgeschreven tijdens cytostatische therapie van leukemie en andere kwaadaardige ziekten, evenals symptomatische behandeling van enzymaandoeningen).

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

Betrouwbaar onderzoek naar het gebruik van allopurinol tijdens zwangerschap en borstvoeding bij de mens is niet uitgevoerd. Allopurinol tijdens de zwangerschap mag alleen worden ingenomen zoals voorgeschreven door een arts en alleen bij afwezigheid van een therapeutisch alternatief, wanneer de ziekte een groter risico inhoudt voor de foetus en de moeder dan voor het innemen van allopurinol. Indien nodig moet het gebruik van allopurinol tijdens de borstvoeding beslissen of de borstvoeding moet worden gestaakt of dat het medicijn niet moet worden voorgeschreven.

Dosering en toediening

Inside. Het geneesmiddel moet eenmaal daags na de maaltijd worden ingenomen en voldoende water drinken. Als de dagelijkse dosis 300 mg overschrijdt of als er symptomen van intolerantie uit het maagdarmkanaal worden waargenomen, moet de dosis in verschillende doses worden verdeeld.
Allopurinol dient eenmaal daags te worden gebruikt in verschillende doseringen (100 mg) voor de initiële behandeling. Als deze dosis niet voldoende is om de urinezuurconcentratie in serum goed te verlagen, kan de dagelijkse dosis van het geneesmiddel geleidelijk worden verhoogd totdat het gewenste effect is bereikt. Speciale aandacht moet worden besteed aan het verstoren van de nierfunctie.
Bij toenemende doses allopurinol elke 1-3 weken, is het noodzakelijk om de concentratie van urinezuur in het bloedserum te bepalen.
De aanbevolen dosis van het medicijn is 300-600 mg per dag voor matige doorstroming; 600-900 mg per dag voor ernstig. De maximale dagelijkse dosis is 900 mg.
De aanbevolen dosis voor kinderen van 3 tot 10 jaar is 5-10 mg / kg / dag.
De aanbevolen dosis voor kinderen van 10 tot 15 jaar is 10-20 mg / kg / dag. De dagelijkse dosis van het medicijn mag niet hoger zijn dan 400 mg.
Allopurinol wordt zelden gebruikt voor pediatrische therapie. De uitzonderingen zijn kwaadaardige oncologische ziekten (met name leukemie) en sommige enzymatische aandoeningen (bijvoorbeeld Lesch-Nyhan-syndroom).
Aangezien allopurinol en zijn metabolieten worden uitgescheiden door de nieren, kan leiden tot nierfalen het geneesmiddel en de metabolieten in het lichaam, gevolgd door verlenging van de halfwaardetijd van deze verbindingen uit het bloedplasma vertragen. Allopurinol en zijn derivaten worden via hemodialyse uit het lichaam verwijderd. Als hemodialysesessies 2-3 keer per week worden gehouden, is het raadzaam om de noodzaak voor het overschakelen naar een alternatieve behandeling regime vast te stellen - het ontvangen van 300-400 mg allopurinol onmiddellijk na hemodialyse (tussen hemodialyse geneesmiddel wordt niet geaccepteerd).
Om de dosis van het medicijn aan te passen, is het noodzakelijk om bij optimale intervallen de concentratie van urinezuurzouten in het bloedserum te evalueren, evenals de concentratie van urinezuur en uraten in de urine.

overdosis

Symptomen: misselijkheid, braken, diarree, duizeligheid, oligurie. De meeste symptomen van een overdosis allopurinol kunnen worden verlicht door de renale excretie te verhogen met een overvloedige vochtinname en een overeenkomstige toename van de diurese.
Behandeling: geforceerde diurese; Allopurinol en zijn metabolieten worden uitgescheiden door hemodialyse en peritoneale dialyse.

Bijwerkingen

zeer zeldzaam: furunculosis.
Overtredingen van het bloedsysteem en het lymfestelsel:

zeer zelden: agranulocytose, aplastische anemie, trombocytopenie, granulocytosis, leukopenie, leukocytose, eosinofilie en aplasie die alleen betrekking hebben erytrocyten.
Zeer zelden zijn meldingen geweest van trombocytopenie, agranulocytose en aplastische anemie, vooral bij mensen met een verminderde nier- en / of leverfunctie, wat de noodzaak van speciale zorg bij deze groepen patiënten benadrukt.
Immuunsysteemaandoeningen:

onregelmatig: overgevoeligheidsreacties;
Zelden: ernstige overgevoeligheidsreacties, inclusief huidreacties met loslating van de opperhuid, koorts, lymfadenopathie, gewrichtspijn en (of) eosinofilie (waaronder het Stevens-Johnson syndroom en toxische epidermale necrolyse) (zie "Aandoeningen van de huid en het onderhuidse weefsel".). Gerelateerde vasculitis of weefselreacties kunnen verschillende manifestaties, waaronder hepatitis, nierziekte, acute cholangitis, xanthine concrementen en, in zeldzame gevallen, convulsies. Bovendien werd de ontwikkeling van anafylactische shock zeer zelden waargenomen. Bij de ontwikkeling van ernstige bijwerkingen moet de behandeling met allopurinol onmiddellijk worden gestopt en niet worden hervat. Wanneer er vertraagd multiorgan overgevoeligheid (bekend als drug overgevoeligheidssyndroom / DRESS /) kunnen volgende symptomen in verschillende combinaties te ontwikkelen: koorts, huiduitslag, vasculitis, lymfadenopathie, pseudolymfoma, gewrichtspijn, leukopenie, eosinofilie, hepato-splenomegalie, de verandering resulteert in de leverfunctie-tests, syndroom verdwijnende galkanalen (vernietiging of verdwijning van intrahepatische galkanalen). Met de ontwikkeling van dergelijke reacties in een behandelingsperiode moet Allopurinol onmiddellijk worden geannuleerd en nooit worden verlengd.
Gegeneraliseerde overgevoeligheidsreacties ontwikkeld bij patiënten met een gestoorde nierfunctie en (of) lever. Zulke gevallen zijn soms fataal;
zeer zelden: angioimmunoblastische lymfadenopathie. Angioimmunoblastische lymfadenopathie wordt zeer zelden gediagnosticeerd na een biopsie van de lymfeklieren voor gegeneraliseerde lymfadenopathie. Angioimmunoblastische lymfadenopathie is reversibel en regressie na stopzetting van de behandeling met allopurinol.
Metabole en voedingsstoornissen:

zeer zelden: diabetes, hyperlipidemie.
Mentale stoornissen:

zeer zeldzaam: depressie.
Zenuwstelselaandoeningen:

zeer zelden: coma, verlamming, ataxie, neuropathie, paresthesieën, slaperigheid, hoofdpijn, smaakvervorming.
Overtredingen door het orgel van visie:

zeer zelden: cataract, visusstoornis, maculaire veranderingen.
Verstoringen van een orgaan van gehoor- en labyrintfrustratie:

zeer zeldzaam: duizeligheid.
Hartaandoeningen:

zeer zelden: angina, bradycardie.
Bloedvataandoeningen:

zeer zelden: verhoogde bloeddruk.
Aandoeningen van het maagdarmkanaal:

onregelmatig: braken, misselijkheid, diarree;
In eerdere klinische studies werden misselijkheid en braken waargenomen, maar latere observaties bevestigden dat deze reacties geen klinisch significant probleem zijn en kunnen worden vermeden door allopurinol na een maaltijd voor te schrijven.
zeer zelden: terugkerende hematemesie, steatorroe, stomatitis, veranderingen in de frequentie van stoelgang.
Frequentie onbekend: buikpijn.
Aandoeningen van de lever en galwegen:

niet frequent: asymptomatische toename van de concentratie van leverenzymen (verhoogde niveaus van alkalische fosfatase en transaminasen in serum);
zelden: hepatitis (inclusief necrotische en granulomateuze vormen).
Leverfunctiestoornissen kunnen zich ontwikkelen zonder duidelijke tekenen van gegeneraliseerde overgevoeligheid.
Overtredingen van de huid en de onderhuidse weefsels:

frequent: uitslag;
zelden: ernstige huidreacties: Stevens-Johnson-syndroom (SJS) en toxische epidermale necrolyse (TEN);
zeer zelden: angio-oedeem, lokale medicijnuitslag, alopecia, haarverkleuring.
Bij patiënten die allopurinol gebruiken, de meest voorkomende nadelige huidreacties. Tegen de achtergrond van medicamenteuze behandeling kunnen deze reacties zich op elk moment ontwikkelen. Huidreacties kunnen optreden bij jeuk, maculopapulaire en schilferige huiduitslag. In andere gevallen kan purpura zich ontwikkelen. In zeldzame gevallen wordt een exfoliatieve huidlaesie waargenomen (SSD / TEN). Met de ontwikkeling van dergelijke reacties moet de behandeling met allopurinol onmiddellijk worden gestopt. Als de huidreactie mild is, kunt u na het verdwijnen van deze veranderingen hervatten met het innemen van allopurinol in een lagere dosis (bijvoorbeeld 50 mg per dag).
Vervolgens kan de dosis geleidelijk worden verhoogd. Wanneer huidreacties terugkeren, moet de behandeling met allopurinol worden gestopt en niet langer worden hervat, omdat verdere toediening van het geneesmiddel kan leiden tot ernstiger overgevoeligheidsreacties (zie "Aandoeningen van het immuunsysteem").
Volgens de beschikbare informatie, tijdens behandeling met allopurinol, ontwikkelde zich angio-oedeem in isolatie, evenals in combinatie met symptomen van een gegeneraliseerde overgevoeligheidsreactie.
Aandoeningen van het bewegingsapparaat en bindweefsel:

zeer zeldzaam: spierpijn.
Nier- en urinewegaandoeningen:

zeer zelden: hematurie, nierfalen, uremie;
frequentie onbekend: urolithiasis.
Aandoeningen van het voortplantingssysteem en de borstklieren:

zeer zelden: mannelijke onvruchtbaarheid, erectiestoornissen, gynaecomastie.
Algemene aandoeningen en aandoeningen op de injectieplaats:

zeer zelden: oedeem, algemene malaise, algemene zwakte, koorts.
Volgens de bestaande informatie, tijdens de behandeling met allopurinol, ontwikkelde zich koorts zowel in isolatie als in combinatie met de symptomen van een gegeneraliseerde overgevoeligheidsreactie (zie "Aandoeningen van het immuunsysteem").
Meldingen van mogelijke bijwerkingen

In het geval van bijwerkingen, inclusief bijwerkingen die niet in deze handleiding worden vermeld, moet u stoppen met het gebruik van het geneesmiddel.
In de postregistratieperiode is alle informatie over mogelijke bijwerkingen belangrijk, omdat deze berichten helpen om de veiligheid van het geneesmiddel constant te controleren. Gezondheidsfunctionarissen moeten eventuele verdenkingen van bijwerkingen melden aan lokale autoriteiten voor geneesmiddelenbewaking.

Interactie met andere drugs

6-mercaptopurine en azathioprine
Azathioprine wordt gemetaboliseerd tot 6-mercaptopurine, dat wordt geïnactiveerd door het enzym xanthine-oxidase. In gevallen waarin 6-mercaptopurine of azathioprine wordt gecombineerd met allopurinol, dienen patiënten slechts een kwart van de gebruikelijke dosis 6-mercaptopurine of azathioprine te krijgen, omdat de remming van xanthine-oxidase-activiteit de duur van de werking van deze verbindingen verhoogt.
Vidarabine (adenine arabinoside)
In aanwezigheid van allopurinol neemt de eliminatiehalfwaardetijd van vidarabine toe. Met het gelijktijdig gebruik van deze geneesmiddelen, moet u vooral op uw hoede zijn voor de verhoogde toxische effecten van de therapie.
Salicylaten en uricosurische geneesmiddelen
De belangrijkste actieve metaboliet van allopurinol is oxypurinol, dat op dezelfde manier wordt uitgescheiden door de nieren als urinezuurzouten. Dientengevolge zijn geneesmiddelen met uricosurische activiteit, zoals probenecide of hoge doses salicylaten. kan de eliminatie van oxypurinol verbeteren. Op zijn beurt gaat een verhoogde excretie van oxypurinol gepaard met een afname van de therapeutische activiteit van allopurinol, maar de significantie van dit type interactie moet in elk geval afzonderlijk worden beoordeeld.
chloorpropamide
Bij gelijktijdig gebruik van allopurinol en chlorpropamid neemt bij patiënten met een gestoorde nierfunctie het risico op het ontwikkelen van langdurige hypoglykemie toe, aangezien in het stadium van de uitscheiding van het kanaal allopurinol en chloorpropamid met elkaar concurreren.
Anticoagulantia coumarinederivaten
Bij gelijktijdig gebruik met allopurinol was er een toename van de effecten van warfarine en andere anticoagulantia van coumarinederivaten. In dit opzicht is het noodzakelijk om zorgvuldig de toestand te controleren van patiënten die gelijktijdig met deze geneesmiddelen worden behandeld.
fenytoïne
Allopurinol kan de oxidatie van fenytoïne in de lever onderdrukken, maar de klinische betekenis van deze interactie is niet vastgesteld.
theofylline
Het is bekend dat allopurinol het theofyllinemetabolisme remt. Een dergelijke interactie kan worden verklaard door de deelname van xanthine-oxidase aan het biotransformatieproces van theofylline in het menselijk lichaam. De serumthofylline-concentratie moet worden gecontroleerd aan het begin van de gelijktijdige behandeling met allopurinol. evenals het verhogen van de dosis van de laatste.
Ampicilline en Amoxicilline
Patiënten die tegelijkertijd ampicilline of amoxicilline en allopurinol kregen, vertoonden een verhoogde incidentie van huidreacties, vergeleken met patiënten die geen vergelijkbare gelijktijdige therapie kregen. De oorzaak van dit type geneesmiddelinteractie is niet vastgesteld. Echter, patiënten die allopurinol krijgen, in plaats van ampicilline en amoxicilline, worden aanbevolen om andere antibacteriële geneesmiddelen voor te schrijven.
Cytotoxische geneesmiddelen (cyclofosfamide, doxorubicine, bleomycine, procarbazine, mechlorethamine)
Bij patiënten die lijden aan tumorziekten (behalve leukemieën) en het krijgen van allopurinol, werd een verhoogde remming van beenmergactiviteit door cyclofosfamide en andere cytotoxische geneesmiddelen waargenomen. Desalniettemin, volgens de resultaten van gecontroleerde studies, waarbij patiënten die cyclofosfamide, doxorubicine, bleomycine, procarbazine en (of) mechlorethamine (chlormethinehydrochloride) kregen deelnamen, verhoogde gelijktijdige behandeling met allopurinol het toxische effect van deze cytotoxische geneesmiddelen niet.
cyclosporine
Volgens sommige rapporten kunnen de plasmaconcentraties van cyclosporine stijgen bij gelijktijdige behandeling met allopurinol. Bij gelijktijdig gebruik van deze geneesmiddelen moet rekening worden gehouden met de mogelijkheid om de toxiciteit van cyclosporine te verhogen.
didanosine
Bij gezonde vrijwilligers en met HIV geïnfecteerde patiënten die didanosine toegediend kregen, te midden van gelijktijdige behandeling met allopurinol (300 mg per dag), een toename van de Cmax (maximale concentratie van het geneesmiddel in plasma) en AUC (oppervlak onder de concentratie-tijd curve) werd didanosine ongeveer tweemaal waargenomen. De halfwaardetijd van didanosine veranderde niet. In de regel wordt het gelijktijdig gebruik van deze geneesmiddelen niet aanbevolen. Als concomitante therapie onvermijdelijk is, kan het nodig zijn de dosis didanosine te verlagen en de toestand van de patiënt zorgvuldig te controleren.
ACE-remmers
Het gelijktijdig gebruik van een ACE-remmer met allopurinol is geassocieerd met een verhoogd risico op leukopenie, dus deze geneesmiddelen moeten met voorzichtigheid worden gecombineerd.
Thiazidediuretica
Gelijktijdig gebruik van thiazidediuretica, inclusief hydrochloorthiazide, kan het risico op bijwerkingen van overgevoeligheid geassocieerd met allopurinol verhogen, vooral bij patiënten met een verminderde nierfunctie.

Speciale instructies

Hypersensitiviteit syndroom. SSD en TEN
Van allopurinol is gemeld dat het levensbedreigende huidreacties ontwikkelt, zoals het Stevens-Johnson-syndroom en toxische epidermale necrolyse (SJS / PET). Patiënten moeten worden geïnformeerd over de symptomen van deze reacties (progressieve huiduitslag, vaak met blaren en mucosale laesies) en moeten hun ontwikkeling nauwlettend volgen. De meest voorkomende SSD / TEN ontwikkelen zich in de eerste weken na inname van het medicijn. Als er tekenen en symptomen zijn van SSD / TEN, moet Allopurinol onmiddellijk worden geannuleerd en niet langer worden voorgeschreven!
De manifestatie van overgevoeligheidsreacties op allopurinol kan heel verschillend zijn, waaronder maculopapulair exantheem, geneesmiddelovergevoeligheidssyndroom (DRESS) en SJS / PET. Deze reacties zijn de klinische diagnose en hun klinische manifestaties dienen als basis voor het nemen van de juiste beslissingen. Behandeling met Allopurinol dient onmiddellijk te worden gestaakt wanneer huiduitslag of andere manifestaties van een overgevoeligheidsreactie optreden. Het is onmogelijk om de behandeling te hervatten bij patiënten met overgevoeligheidssyndroom en SJS / PET.
Corticosteroïden kunnen worden gebruikt om huidreacties met overgevoeligheid te behandelen.
Chronische nierdisfunctie
Patiënten met chronische nierinsufficiëntie hebben een groter risico op het ontwikkelen van overgevoeligheidsreacties geassocieerd met allopurinol, waaronder SJS / PET.
Allel HLA-B * 5801
De aanwezigheid van het HLA-B * 5801-allel bleek geassocieerd te zijn met de ontwikkeling van overgevoeligheid voor allopurinol en SJS / PET. De frequentie van de aanwezigheid van het HLA-B * 5801-allel is verschillend in verschillende etnische groepen en kan 20% bedragen in de Han-Chinese bevolking, ongeveer 12% in Koreanen en 1-2% in Japanners en Europeanen. Het gebruik van genotypering voor het nemen van beslissingen over allopurinol-therapie is niet onderzocht. Als bekend is dat de patiënt drager is van het HLA-B * 5801-allel, dient allopurinol alleen te worden voorgeschreven als het voordeel van de behandeling het risico overstijgt. Het moet de ontwikkeling van het overgevoeligheidssyndroom en SJS / PET zeer nauwlettend volgen. De patiënt moet op de hoogte worden gebracht van de noodzaak om de behandeling onmiddellijk te annuleren bij het optreden van dergelijke symptomen.
Verminderde lever- en nierfunctie
Bij de behandeling van patiënten met een gestoorde nier- of leverfunctie dient de dosis allopurinol te worden verlaagd. Patiënten die worden behandeld voor hypertensie of hartfalen (bijvoorbeeld patiënten die diuretica of ACE-remmers gebruiken) kunnen gelijktijdig een nierfunctiestoornis hebben, dus allopurinol moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij deze groep patiënten.
Asymptomatische hyperuricemie is op zich geen indicatie voor het gebruik van allopurinol. In dergelijke gevallen kan een verbetering van de toestand van de patiënt worden bereikt door veranderingen in de voeding en vochtinname, samen met het elimineren van de onderliggende oorzaak van hyperurikemie.
Acute jichtaanval.
Allopurinol dient niet te worden gebruikt tot de acute verlichting van een acute aanval van jicht, aangezien dit een extra exacerbatie van de ziekte kan veroorzaken.
Evenzo kan behandeling met uricosurische geneesmiddelen, het begin van de behandeling met allopurinol, een acute aanval van jicht veroorzaken. Om deze complicatie te voorkomen, wordt aanbevolen om ten minste één maand vóór de benoeming van allopurinol een profylactische behandeling met niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen of colchicine uit te voeren. Gedetailleerde informatie over aanbevolen doses, voorzorgsmaatregelen en voorzorgsmaatregelen is te vinden in de relevante literatuur.
Als zich tijdens de behandeling met allopurinol een acute aanval van jicht ontwikkelt, moet het geneesmiddel met dezelfde dosis worden voortgezet en voor de behandeling van een aanval is het nodig om een ​​geschikt niet-steroïd anti-inflammatoir middel voor te schrijven.
Xanthine-afzettingen
In gevallen waarbij de vorming van urinezuur significant wordt versterkt (bijvoorbeeld kwaadaardige tumorpathologie en geschikte antitumortherapie, Lesch-Nyhan-syndroom), kan de absolute concentratie van xanthine in de urine in zeldzame gevallen aanzienlijk toenemen, wat bijdraagt ​​tot de afzetting van xanthine in de weefsels van de urinewegen. De kans op xanthine-afzetting in weefsels kan tot een minimum worden beperkt vanwege een adequate hydratatie, die optimale urine-verdunning garandeert.
Congestie van urinezuurstenen
Adequate therapie met allopurinol kan leiden tot het oplossen van grote stenen uit het urinezuur in het nierbekken, maar de kans dat deze stenen in de urineleiders dringen, is klein.
hemochromatose
Het belangrijkste effect van allopurinol bij de behandeling van jicht is om de activiteit van het enzym xanthine-oxidase te onderdrukken. Xanthine-oxidase kan een rol spelen bij de reductie en eliminatie van ijzer dat in de lever wordt afgezet. Onderzoeken die de veiligheid van allopurinol-therapie in de populatie van patiënten met hemochromatose aantonen, zijn afwezig. Patiënten met hemochromatose, evenals hun bloedverwanten, moeten allopurinol met de nodige voorzichtigheid worden voorgeschreven.
lactose
Elke tablet van 300 mg Allopurinol bevat 49 mg lactose. Daarom mag dit geneesmiddel niet worden gebruikt door patiënten met een zeldzame erfelijke intolerantie voor galactose, lactasedeficiëntie en malabsorptiesyndroom van glucose en galactose.

Beïnvloeding van de rijvaardigheid

Allopurinol wordt met voorzichtigheid gebruikt bij patiënten van wie de activiteiten een hoge concentratie van aandacht vereisen en snelle psychomotorische reacties. De mate van beperking of verbod op het besturen van voertuigen en het werken met mechanismen moet voor elke patiënt afzonderlijk door de arts worden bepaald.

Formulier vrijgeven

300 mg tabletten. 10 tabletten in een blisterverpakking of 30 of 50 tabletten per blik lichtdicht glas.
Elke blik of 3 of 5 blisterverpakkingen samen met instructies voor gebruik in een kartonnen verpakking.

Opslagcondities

Bewaren op een donkere plaats bij een temperatuur van maximaal 30 ° C.
Buiten het bereik van kinderen houden.

Houdbaarheid

3 jaar. Niet gebruiken na de vervaldatum die op de verpakking staat vermeld.

Allopurinol (Allopurinol)

Actieve ingrediënt:

De inhoud

Farmacologische groep

Nosologische classificatie (ICD-10)

structuur

Farmacologische werking

Dosering en toediening

Totaal voor beide doseringen

Binnen, na het eten, het drinken van veel water, 1 keer per dag.

Als de dagelijkse dosis 300 mg overschrijdt of als er symptomen van intolerantie worden waargenomen in het maagdarmkanaal, moet de dosis in verschillende doses worden verdeeld.

Volwassenen. Om het risico op bijwerkingen te verminderen, wordt het aanbevolen om allopurinol te gebruiken in de aanvangsdosis van 100 mg eenmaal daags. Als deze dosis niet voldoende is om de urinezuurconcentratie in serum goed te verlagen, kan de dagelijkse dosis van het geneesmiddel geleidelijk worden verhoogd totdat het gewenste effect is bereikt. Speciale aandacht moet worden besteed aan het verstoren van de nierfunctie.

Met een verhoging van de dosis allopurinol om de 1-3 weken, is het noodzakelijk om de concentratie van urinezuur in het bloedserum te bepalen.

De aanbevolen dosis van het medicijn is 100-200 mg / dag met een mild verloop van de ziekte; 300-600 mg / dag voor matige doorstroming; 600-900 mg / dag in ernstige gevallen. De maximale dagelijkse dosis is 900 mg.

Als de dosis wordt berekend op basis van het lichaamsgewicht van de patiënt, moet de dosis allopurinol 2 tot 10 mg / kg / dag zijn.

Kinderen en tieners jonger dan 15 jaar. De aanbevolen dosis voor kinderen van 3 tot 10 jaar is 5-10 mg / kg / dag. Als de geschatte dosis minder is dan 100 mg, moeten tabletten van allopurinol 100 mg met risico worden gebruikt. De aanbevolen dosis voor kinderen van 10 tot 15 jaar is 10-20 mg / kg / dag. De dagelijkse dosis van het medicijn mag niet hoger zijn dan 400 mg.

Allopurinol wordt zelden gebruikt bij pediatrische therapie. De uitzonderingen zijn kwaadaardige oncologische ziekten (met name leukemie) en sommige enzymatische aandoeningen (bijvoorbeeld Lesch-Nychen-syndroom).

Verminderde nierfunctie. Aangezien allopurinol en zijn metabolieten door de nieren worden uitgescheiden, kan een gestoorde nierfunctie leiden tot een vertraging van het geneesmiddel en zijn metabolieten in het lichaam met een latere verlenging van T_1/2 deze verbindingen komen uit bloedplasma.

Allopurinol en zijn derivaten worden via hemodialyse uit het lichaam verwijderd. Als hemodialysesessies 2-3 keer per week worden uitgevoerd, is het raadzaam om de noodzaak te bepalen om over te schakelen naar een alternatief behandelingsschema - 300-400 mg allopurinol nemen direct na het voltooien van de hemodialysesessie (tussen de hemodialyse-sessies wordt het medicijn niet ingenomen).

Aanbevelingen voor monitoring. Om de dosis van het medicijn aan te passen, is het noodzakelijk om bij optimale intervallen de concentratie van urinezuurzouten in het bloedserum te evalueren, evenals de concentratie van urinezuur en uraten in de urine.

Tabletten, 100 mg (optioneel)

Ouderdom Aangezien er geen specifieke gegevens zijn over het gebruik van allopurinol in de populatie van oudere patiënten, dient het geneesmiddel voor de behandeling van dergelijke patiënten te worden gebruikt in de minimale dosis die een voldoende verlaging van de serumurinezuurconcentratie oplevert. Bijzondere aandacht moet worden besteed aan de aanbevelingen voor de selectie van de dosis van het geneesmiddel voor patiënten met een verminderde nierfunctie.

Verminderde nierfunctie. Bij ernstige nierinsufficiëntie wordt het aanbevolen allopurinol te gebruiken in een dosis van minder dan 100 mg / dag of eenmalige doses van 100 mg te gebruiken met een interval van meer dan één dag.

Als de omstandigheden het mogelijk maken om de concentratie oxypurinol in het bloedplasma te regelen, moet de dosis allopurinol zodanig worden aangepast dat het gehalte aan oxypurinol in het bloedplasma lager is dan 100 μmol / l (15,2 mg / l).

Bij patiënten met een gestoorde nierfunctie dient de combinatie van allopurinol en thiazidediuretica met uiterste voorzichtigheid te worden uitgevoerd. Allopurinol dient te worden toegediend in de laagste effectieve doses met zorgvuldige monitoring van de nierfunctie.

Leverstoornissen. Bij een gestoorde leverfunctie moet de dosis worden verlaagd. In een vroeg stadium van de behandeling wordt aanbevolen om de laboratoriumparameters van de leverfunctie te controleren.

Aandoeningen waarbij het metabolisme van urinezuurzouten is toegenomen (bijvoorbeeld neoplastische aandoeningen, Lesch-Nihena-syndroom). Alvorens de behandeling met cytotoxische geneesmiddelen te beginnen, wordt aanbevolen om bestaande hyperuricemie en (of) hyperuricurie te corrigeren met allopurinol. Adequate hydratatie is belangrijk, en helpt om een ​​optimale diurese te behouden, evenals alkalinisatie van urine, die de oplosbaarheid van urinezuur en de zouten ervan verhoogt. De dosis allopurinol moet dicht bij de ondergrens van het aanbevolen dosisbereik liggen.

Als een verminderde nierfunctie wordt veroorzaakt door de ontwikkeling van acute urinezuurnefropathie of andere nierpathologie, moet de behandeling worden voortgezet in overeenstemming met de hierboven gegeven aanbevelingen (zie Nierinsufficiëntie). De beschreven maatregelen kunnen het risico op ophoping van xanthine en urinezuur verminderen, wat het verloop van de ziekte bemoeilijkt.

Formulier vrijgeven

Tabletten, 100 mg. Op het tabblad 10. in een doordrukstripverpakking van PVC-folie en aluminiumfolie voor verpakking. 5 blisters worden in een stapel karton geplaatst.

Tabletten, 300 mg. Op het tabblad 10. in een doordrukstripverpakking van PVC-folie en aluminiumfolie voor verpakking. Op 3 of 5 blisterverpakkingen worden de verpakkingen verpakt in een verpakking uit een karton.

fabrikant

JSC "Organisch". 654034, Rusland, Kemerovo Region, Novokuznetsk, sh. Kuznetsk, 3.

Tel: (3843) 994-222; fax: (3843) 994-200.

De naam van de organisatie die claims van consumenten ontvangt: Organika JSC, Rusland.

Verkoopvoorwaarden voor apotheken

Opslagcondities van het medicijn Allopurinol

Buiten het bereik van kinderen houden.

De houdbaarheid van het medicijn Allopurinol

100 mg tabletten - 5 jaar.

300 mg tabletten - 3 jaar.

Niet gebruiken na de vervaldatum die op de verpakking staat vermeld.

allopurinol

Instructies voor gebruik:

Prijzen in online apotheken:

Allopurinol is een middel tegen jicht en behoort tot de farmacologische groep van xanthine-oxidase-remmers. Het medicijn schendt de synthese van urinezuur. De belangrijkste werking van Allopurinol is urostatisch, het remt de werking van het enzym xanthine-oxidase, dat de oxidatie van hypoxanthine tot xanthine stimuleert, en de daaropvolgende omzetting in urinezuur. Deze stoffen zijn veel beter oplosbaar. Het medicijn vermindert dus het niveau van urinezuur in het lichaam en helpt uraten op te lossen, waardoor hun afzetting in de weefsels en nieren wordt voorkomen.

Allopurinol wordt goed geabsorbeerd door het spijsverteringskanaal en bereikt een maximale plasmaconcentratie in 3-5 uur. De stof bindt praktisch niet met plasmaproteïnen, maar laat deze meestal achter bij de nieren, ongeveer 20% wordt binnen 48-72 uur door de darm uitgescheiden.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Allopurinol is verkrijgbaar in de vorm van tabletten van 100 en 300 mg, verpakt in blisters van 10 stuks of in flessen van 50 stuks. Eén tablet bevat 100 of 300 mg allopurinol, evenals hulpstoffen: sucrose, aardappelzetmeel, magnesiumstearaat, eetbare gelatine, lactosemonohydraat, colloïdaal siliciumdioxide.

Indicaties voor gebruik Allopurinol

Het gebruik van Allopurinol is geïndiceerd voor ziekten gepaard gaand met hyperurikemie, die niet alleen door een dieet kunnen worden gereguleerd, met een gehalte aan urinezuur in het bereik van 500 μmol en hoger. Dergelijke ziekten omvatten jicht (primair en secundair), uraaturolithiasis, uraatnefropathie, nierziekte met de vorming van uraten. Het gebruik van Allopurinol vindt plaats bij de behandeling van primaire en secundaire hyperuricomie bij dergelijke aandoeningen en ziekten zoals: nierfalen, massale behandeling van GCS, verschillende soorten hematoblast: acute leukemie, chronische myeloïde leukemie, lymfosarcoom, evenals cytostatische en bestralingsbehandeling van tumoren (inclusief kinderen), psoriasis. Allopurinol wordt gebruikt bij pathologieën geassocieerd met enzymaandoeningen (Lesch-Nihena-syndroom), uitgebreide traumatische letsels, verstoord purinemetabolisme bij kinderen, de vorming van gemengde calciumoxalaatstenen. Voor de behandeling van kinderen ouder dan 15 jaar wordt Allopurinol gebruikt voor uraatnefropathie, die plaatsvond tegen de achtergrond van leukemie.

Contra

Het gebruik van Allopurinol is gecontra-indiceerd voor mensen met een intolerantie voor het werkzame bestanddeel of de hulpcomponenten van het geneesmiddel. Andere contra-indicaties zijn ernstige leverfunctiestoornissen, nierfalen met creatinineklaring minder dan 2 ml / min, leeftijd tot 15 jaar. Allopurinol wordt niet voorgeschreven in gevallen waarin het niveau van urinezuur in plasma kan worden gereguleerd door een dieet.

Met de nodige voorzichtigheid wordt het medicijn voorgeschreven aan patiënten met een verminderde hematopoëse, met lever- en nierinsufficiëntie. Ook in het geval van arteriële hypertensie en hartfalen, wanneer de patiënt wordt behandeld met angiotensine-converterende enzymremmers en diuretica. Allopurinol wordt niet voorgeschreven aan mensen die lijden aan acute aanvallen van jicht. Geneesmiddelen kunnen alleen worden gestart als de toestand van de patiënt verbetert.

Dosering en toediening Allopurinol

De instructies voor Allopurinol zeiden dat de pil oraal moet worden ingenomen, drink voldoende water. Het wordt aanbevolen om het medicijn na de maaltijd te gebruiken. Tijdens de behandeling met Allopurinol is het noodzakelijk om zoveel mogelijk vloeistof te drinken om normale diurese te behouden. Het verloop van de behandeling en de exacte dosering van het medicijn kunnen alleen door een arts worden voorgeschreven, op basis van de toestand van de patiënt en de hoeveelheid urinezuur in het bloed.

De minimale dagelijkse dosis van het medicijn is 100 mg, het maximum - 800 mg, het gemiddelde - 200 - 300 mg. Volgens de instructies voor Allopurinol wordt aanbevolen om te beginnen met een minimumdosis van 100 mg per dag, en deze geleidelijk aan aan te passen. Om dit te doen, is het noodzakelijk om een ​​wekelijkse analyse van het niveau van urinezuur in het bloed uit te voeren. Voor de behandeling van matige hyperurikemie wordt 200-400 mg per dag voorgeschreven in een kuur van 2-4 weken, daarna wordt de dosering verlaagd tot 200-300 mg. Bij ernstige hyperuricemie en jicht wordt 600-800 mg Allopurinol voorgeschreven in een periode van 2-4 weken, waarna de dosering wordt verlaagd tot 100-300 g per dag. Onderhoudsdosis is 200 - 600 mg, deze kan enkele maanden worden ingenomen. Onderbreek de behandeling niet langer dan 3 dagen, omdat de therapie een lange tijd in beslag neemt. Voor de preventie van hyperurikemie met bestraling of chemotherapie is 400 mg voorgeschreven. Neem niet meer dan 300 mg van het medicijn tegelijkertijd in, de dosering van meer dan 300 mg moet in verschillende delen worden verdeeld.

In de instructies voor Allopurinol staat vermeld dat de dosering voor kinderen 10-20 mg per kg moet zijn. De dosering moet in 3 delen worden verdeeld en 3 keer per dag worden ingenomen. Voor kinderen ouder dan 15 jaar is de maximale dosering 400 mg per dag.

Bijwerkingen van Allopurinol

Allopurinolgebruik heeft zelden bijwerkingen. In het beginstadium van de behandeling kunnen patiënten jichtaanvallen krijgen. De volgende bijwerkingen zijn mogelijk:

• Van de kant van het hematopoietische systeem: eosinofilie, leukopenie, leukocytose, trombocytopenie;
• Aan de kant van het hepatobiliaire systeem: levernecrose, granulomateuze hepatitis, verhoogde leverenzymen;
• Van de zijkant van het centrale zenuwstelsel: ataxie, depressie, hoofdpijn, verlamming, slaperigheid, coma;
• Van de zintuigen: cataract, wazig zien, verminderde smaaksensaties;
• Sinds het cardiovasculaire systeem: bradycardie, verlaging van de bloeddruk.

Speciale instructies

Wat het effect van allopurinol op het lichaam van zwangere vrouwen betreft, zijn er geen studies uitgevoerd. Het gebruik ervan tijdens de zwangerschap wordt echter niet aanbevolen. Aangezien Allopurinol overgaat in de moedermelk, dient borstvoeding gedurende de behandelingsperiode te worden geschorst.

Allopurinol-analogen

Allopurinol-analogen zijn Ziloprim, Milurit, Allohexal.

Algemene voorwaarden voor opslag

Het geneesmiddel moet worden bewaard bij een temperatuur van 15 tot 25 ° C op plaatsen die zijn geïsoleerd van licht.

Heb je een fout in de tekst gevonden? Selecteer het en druk op Ctrl + Enter.

Allopurinol: instructies voor gebruik

Doseringsformulier

100 mg tabletten

structuur

Eén tablet bevat

actieve ingrediënt - allopurinol 100 mg op basis van 100% droge stof,

hulpstoffen: lactosemonohydraat (granulak 200), magnesiumstearaat, microkristallijne cellulose, hypromellose, maïszetmeel.

beschrijving

Tabletten van een ronde vorm, witte of bijna witte kleur, met een plat oppervlak, met een facet en riskant

Farmacotherapeutische groep

Anti-jichtige medicijnen. Urinezuursynthese-inhibitoren. Allopurinol.

ATH-code M04AA01

Farmacologische eigenschappen

Bij orale toediening wordt ongeveer 90% van de dosis geabsorbeerd uit het spijsverteringskanaal. De maximale concentratie van allopurinol in het plasma wordt gemiddeld na 1,5 uur bereikt. Biotransformatie in de lever om de actieve metaboliet van alloxanthine te vormen. De halfwaardetijd van het geneesmiddel is 1-2 uur, alloxanthine - ongeveer 15 uur, daarom kan remming van xanthineoxidase 24 uur na een enkele dosis van het geneesmiddel worden voortgezet. Ongeveer 20% van de ingenomen dosis wordt uitgescheiden via de darmen, de rest van het geneesmiddel en zijn metabolieten - door de nieren.

Allopurinol is een arthritisch geneesmiddel dat de synthese van urinezuur en de zouten ervan in het lichaam remt. Het medicijn heeft een specifiek vermogen om het enzym xanthine-oxidase te remmen, dat betrokken is bij de omzetting van hypoxanthine in xanthine en xanthine in urinezuur. Als gevolg hiervan neemt het uraatgehalte in het bloedserum af en wordt de afzetting van de laatste in de weefsels en nieren voorkomen.

Tegen de achtergrond van de werking van het geneesmiddel neemt de uitscheiding van urinezuur met urine af en neemt de afgifte van beter oplosbaar hypoxanthine en xanthine toe.

Allopurinol in het lichaam verandert in alloxanthine, wat ook de vorming van urinezuur voorkomt, maar minder actief is dan allopurinol.

Indicaties voor gebruik

- primaire en secundaire jicht

- nefrolithiasis onder vorming van uraat

- primaire en secundaire hyperurikemie, voorkomend in pathologische processen, gepaard gaand met toegenomen desintegratie van nucleoproteïnen en een toename van het gehalte aan urinezuur in het bloed

- verschillende hemoblastomen (acute leukemie, lymfosarcoom, etc.)

- cytostatische en bestralingstherapie van tumoren, psoriasis, massale therapie met corticosteroïden.

Dosering en toediening

Na het eten accepteren, zonder te kauwen, afwassen met een grote hoeveelheid water.

De dagelijkse dosis wordt individueel bepaald, afhankelijk van het niveau van urinezuur in het serum. Gewoonlijk is de dagelijkse dosis 100-300 mg. Om het risico op bijwerkingen te verminderen, moet de behandeling beginnen met het eenmaal daags innemen van 100 mg allopurinol.

Verhoog indien nodig de aanvangsdosis geleidelijk met 100 mg elke 1-3 weken tot het maximale effect is bereikt. Onderhoudsdosis is meestal 200 - 600 mg / dag.

Als de dagelijkse dosis groter is dan 300 mg, moet deze worden verdeeld in 2-4 gelijke doses.

Bij toenemende doses is het noodzakelijk om de hoeveelheid oxypurinol in het bloedserum te controleren, die niet hoger mag zijn dan 15 μg / ml (100 μmol).

Gebruik bij kinderen, voornamelijk tijdens de cytotoxische behandeling van maligne neoplasmata, vooral leukemie en behandeling van enzymaandoeningen (bijvoorbeeld Lesch-Niena-syndroom). Kinderen vanaf 6 jaar moeten een dagelijkse dosis van 10 mg / kg lichaamsgewicht krijgen.

De behandeling moet beginnen met een dagelijkse dosis van 100 mg, die alleen wordt verhoogd in geval van onvoldoende werkzaamheid van het geneesmiddel. Bij het selecteren van de dosis moet worden geleid door de mate van creatinineklaring:

Dagelijkse dosis Allopurinol

Standaarddosis van 100-300 mg

100 mg of hogere doses met lange tussenpozen tussen doses (na 1-2 dagen of meer, afhankelijk van de toestand van de patiënt en het functionele vermogen van de nieren)

De duur van de behandeling hangt af van het verloop van de onderliggende ziekte.

Oudere patiënten

Bij gebrek aan specifieke gegevens, moet de minimale effectieve dosis worden gebruikt.

In geval van een abnormale leverfunctie moet de dosis tot het minimum worden verlaagd.

Bijwerkingen

De meest voorkomende bijwerkingen van allopurinol zijn huiduitslag. De frequentie van bijwerkingen neemt toe met aandoeningen van de nieren en / of de lever.

Bijwerkingen kunnen variëren, afhankelijk van de ziekte, van de ontvangen dosis, evenals wanneer voorgeschreven in combinatie met andere geneesmiddelen.

Aan het begin van de behandeling met allopurinol kunnen reactieve jichtaanvallen plaatsvinden als gevolg van mobilisatie van urinezuur uit jichtige knobbeltjes en andere depots.

- jeuk; uitslag, incl. schilferig, paarsachtig, maculopapulair

- overgevoeligheidsreacties, inclusief huidreacties

- misselijkheid, braken (kan worden voorkomen door allopurinol na een maaltijd in te nemen)

- asymptomatische verhoging van levertesten

- exfoliatieve dermatitis, Stevens-Johnson-syndroom, toxische epidermale necrolyse

Huidreacties zijn de meest voorkomende reacties en kunnen optreden tijdens elke behandelingsperiode, en als ze optreden, dient allopurinol onmiddellijk te worden gestopt. Na het verminderen van de symptomen, kunt u het medicijn voorschrijven in lage doses (bijvoorbeeld 50 mg / dag), indien nodig, geleidelijk verhogen. Als de huiduitslag terugkeert, moet het medicijn voor altijd worden gestopt, omdat er ernstige gegeneraliseerde overgevoeligheidsreacties kunnen optreden.

Ernstige gegeneraliseerde overgevoeligheidsreacties, waaronder huidreacties die gepaard gaan met exfoliatie, koorts, lymfadenopathie, artralgie en / of eosinofilie, zijn zeldzaam. Geassocieerd met overgevoeligheidsreacties, vasculitis en weefselreacties kunnen verschillende verschijnselen hebben, waaronder hepatitis, nierschade (interstitiële nefritis) en zeer zelden toevallen. Deze reacties kunnen op elk moment van de behandeling optreden; als ze optreden, moet allopurinol onmiddellijk worden geannuleerd.

- hepatitis (inclusief hepatonecrose en granulomateuze hepatitis), acute cholangitis.

Leverfunctiestoornissen (meestal reversibel met geneesmiddelontwenning) kunnen optreden zonder duidelijke tekenen van gegeneraliseerde overgevoeligheidsreacties.

- lymfadenopathie, incl. angioimmunoblastische lymfadenopathie (meestal omkeerbaar met geneesmiddelontwenning); anafylaxie, inclusief anafylactische shock

- alopecia, angio-oedeem, haarverkleuring, gefixeerd erytheemmedicijn

- ernstige beenmergbeschadiging (thrombocytopenie, agranulocytose, aplastische anemie)

- diabetes mellitus, hyperlipidemie

- ataxie, coma, hoofdpijn, neuropathie, convulsies, perifere neuritis, paresthesie, verlamming, slaperigheid, verstoring van smaaksensaties

- cataract (vooral bij oudere patiënten, bij langdurig gebruik van hoge doses), maculaire veranderingen, visusstoornissen

- angina pectoris, bradycardie, arteriële hypertensie

- verandering van ritme van defecatie, stomatitis, steatorrhea, hematomesis

- interstitiële nefritis, hematurie, uremie

- gynaecomastie, impotentie, mannelijke onvruchtbaarheid

- asthenie, koorts, malaise, oedeem, myopathie / myalgie, xanthine afzetting in weefsels, inclusief spieren

Koorts kan optreden met of zonder symptomen van gegeneraliseerde overgevoeligheidsreacties.

- huidreacties geassocieerd met eosinofilie, urticaria

- leukopenie, leukocytose, eosinofilie, hemolytische anemie, bloedingsstoornissen. Een geval van acute erytrocyt aplasie geassocieerd met allopurinol-therapie is gemeld.

- reactieve jichtaanvallen zijn mogelijk aan het begin van de behandeling.

- diarree, buikpijn

Contra

- Overgevoeligheid voor allopurinol en andere bestanddelen van het geneesmiddel

- ernstige schendingen van de lever of de nieren (creatinineklaring minder dan 2 ml / min)

- acute jicht

- galactose-intolerantie, lactasedeficiëntie, glucose-galactose malabsorptiesyndroom

- zwangerschap en borstvoeding

- kinderleeftijd tot 6 jaar.

Geneesmiddelinteracties

Anticoagulantia van het coumarinetype - verhoging van het effect van warfarine en andere coumarinen, daarom is een frequenter toezicht op de coagulatieparameters vereist en een verlaging van de dosis anticoagulantia is ook mogelijk.

Azathioprine, mercaptopurine - aangezien allopurinol xanthine-oxidase remt, vertraagt ​​het metabolisme van deze purinederivaten, zijn de effecten verlengd, neemt de toxiciteit toe en moet de gebruikelijke dosis met 50-75% worden verminderd (tot ¼ van de gebruikelijke dosis).

Vidarabine (adenine arabinoside) - de halfwaardetijd van de laatste wordt verlengd met het risico van verhoging van de toxiciteit. Gebruik deze combinatie met de nodige voorzichtigheid.

Salicylaten (grote doses), uricosurische geneesmiddelen (bijvoorbeeld sulfinpirazon, probenecide, benzbromaron) - kunnen de werkzaamheid van allopurinol verminderen als gevolg van de versnelde excretie van de belangrijkste metaboliet, oxypurinol. Ook vertraagt ​​allopurinol de verwijdering van probenicide. De dosering van Allopurinol moet worden aangepast.

Chloorpropamide - in strijd met de nierfunctie verhoogt het risico van langdurige hypoglycemie, waarvoor de dosis chloorpropamide mogelijk moet worden verlaagd.

Fenytoïne - mogelijk een overtreding van het metabolisme van fenytoïne in de lever; de klinische betekenis hiervan is niet bekend.

Theophylline, cafeïne - allopurinol in hoge doses remt het metabolisme en verhoogt de plasmaconcentratie van theofylline, cafeïne. Het moet aan het begin van de behandeling met allopurinol zijn of wanneer de dosis ervan wordt verhoogd om theofylline in het bloedplasma te reguleren.

Ampicilline, amoxicilline - het risico op allergische reacties neemt toe, incl. huiduitslag, zodat patiënten die allopurinol gebruiken andere antibiotica moeten gebruiken.

Cyclosporine - het is mogelijk om de concentratie van cyclosporine in het bloedplasma te verhogen en bijgevolg het risico op bijwerkingen, met name nefrotoxiciteit, te verhogen.

Cytostatica (bijvoorbeeld cyclofosfamide, doxorubicine, bleomycine, procarbazine, mechlorethamine) - verhoogd risico op beenmergdepressie bij patiënten met neoplastische aandoeningen (behalve leukemie) dan bij een afzonderlijk gebruik van deze geneesmiddelen, daarom moeten bloedparameters met korte tussenpozen worden gecontroleerd.

Didanosine - allopurinol verhoogt de plasmaconcentratie van didanosine, waardoor het risico op toxiciteit toeneemt, het is noodzakelijk om het gecombineerde gebruik ervan te vermijden.

Capecitabine - Het wordt aanbevolen om het gecombineerde gebruik van capecitabine met allopurinol te vermijden.

Diuretica, incl. thiazide en aanverwante geneesmiddelen - verhoogt het risico op overgevoeligheidsreacties, vooral bij patiënten met een verminderde nierfunctie.

ACE-remmers, incl. Captopril - een verhoogd risico op hematotoxische reacties, zoals leukopenie en overgevoeligheidsreacties, vooral in gevallen van nierdisfunctie.

Antacida - allopurinol wordt bij voorkeur 3 uur vóór het innemen van aluminiumhydroxide ingenomen.

Speciale instructies

Het geneesmiddel wordt niet aanbevolen voor gebruik wanneer het urinezuurniveau lager is dan 500 μmol / l (komt overeen met 8,5 mg / 100 ml), terwijl de aanbevelingen over voeding en de afwezigheid van ernstige nierschade worden nageleefd. Vermijd voedingsmiddelen met een hoog gehalte aan purines (bijvoorbeeld bijproducten: nieren, hersenen, lever, hart en tong, vlees-coov en alcohol, vooral bier).

Bij behandeling met allopurinol is het nodig om de diurese op een niveau van ten minste 2 l / dag te houden, en de urinereactie moet neutraal of zwak basisch zijn, omdat dit de precipitatie van uraten en de vorming van calculi voorkomt. Hiertoe kan allopurinol worden voorgeschreven in combinatie met middelen die de urine alkaliseren.

Bij de eerste manifestaties van huiduitslag of andere tekenen van overgevoeligheid moet het gebruik van het geneesmiddel onmiddellijk worden gestopt om de ontwikkeling van meer ernstige overgevoeligheidsreacties (waaronder Stevens-Johnson syndroom, toxische epidermale necrolyse) te voorkomen.

Allopurinol moet met uiterste voorzichtigheid worden gebruikt:

- in geval van nier- en leverdisfunctie - constant toezicht door een arts is noodzakelijk, dienen de doseringen van allopurinol te worden verlaagd, rekening houdend met de relevante aanbevelingen

- met eerder vastgestelde schendingen van de hemopoëse

- patiënten met arteriële hypertensie of hartfalen die ACE-remmers en / of diuretica krijgen vanwege mogelijke gelijktijdige nierdisfunctie.

Asymptomatische hyperurikemie wordt in de regel niet beschouwd als een indicatie voor het gebruik van allopurinol, omdat het meestal voldoende is om een ​​geschikt dieet en een adequaat drinkregime te volgen.

Een acute aanval van jicht: de behandeling met allopurinol dient niet te worden gestart voordat deze volledig is afgelost, omdat verdere aanvallen kunnen worden veroorzaakt.

Aan het begin van de behandeling met allopurinol, net als bij andere uricosurische geneesmiddelen, zijn acute aanvallen van jicht mogelijk door de mobilisatie van grote hoeveelheden urinezuur. Daarom is het raadzaam om niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (behalve aspirine of salicylaten) of colchicine te gebruiken tijdens de eerste 4 weken voor profylaxe.

Als een acute aanval van jicht optreedt bij patiënten die alopurinol gebruiken, moet de behandeling met dezelfde dosis worden voortgezet en moet de acute aanval worden behandeld met geschikte ontstekingsremmende geneesmiddelen.

Bij adequate therapie is het mogelijk dat nierstenen van grote uraten kunnen oplossen, deze kunnen in de urinewegen (nierkoliek) terechtkomen met een mogelijke verstopping.

Om hyperurikemie te voorkomen, worden patiënten met neoplastische aandoeningen en het Lesch-Nyen-syndroom geadviseerd allopurinol voor te schrijven voordat zij radiotherapie of chemotherapie beginnen. In dergelijke gevallen moet de minimale effectieve dosis worden toegepast. Om het risico op xanthine-afzettingen in de urinewegen te minimaliseren, is adequate hydratatie nodig om een ​​optimale diurese, alkalisatie van urine te behouden.

Allopurinol-tabletten bevatten lactose. Patiënten met zeldzame erfelijke problemen als galactose-intolerantie, lactasedeficiëntie of glucose-galactose malabsorptiesyndroom mogen het middel niet gebruiken.

Gebruik tijdens zwangerschap of borstvoeding.

Het gebruik van allopurinol tijdens de zwangerschap is gecontra-indiceerd.

Gebruik zo nodig het gebruik van borstvoeding moet worden stopgezet.

Kenmerken van het effect van het geneesmiddel op het vermogen om een ​​voertuig te besturen of mogelijk gevaarlijke machines

Totdat een individuele reactie op een medicijn is vastgesteld, is het noodzakelijk af te zien van autorijden en werken met andere mechanismen vanwege de mogelijkheid van duizeligheid of slaperigheid.

overdosis

Symptomen: misselijkheid, braken, diarree, duizeligheid, hoofdpijn, slaperigheid, buikpijn. In sommige gevallen - nierfalen, hepatitis.

Behandeling: symptomatisch, ondersteunende maatregelen toepassen. Adequate hydratatie om een ​​optimale diurese te behouden, bevordert de uitscheiding van allopurinol en zijn metabolieten. Indien nodig, hemodialyse. Het specifieke antidotum is onbekend.

Formulier en verpakking vrijgeven

Op 10 tabletten in een doordrukstripverpakking uit een film van polyvinylchloride en aluminiumfolie met eenzijdige thermische coating en bedrukking aan de andere kant. Op 5 verpakkingen samen met de instructie voor medische toepassing in de staat en de Russische taal in een verpakking van een karton.

Opslagcondities

In de originele verpakking bij een temperatuur niet hoger dan 25 ° C.

Buiten het bereik van kinderen houden!

Houdbaarheid

Niet gebruiken na de vervaldatum.