Tsiprobay: instructies voor gebruik en beoordelingen

Latijnse naam: Ciprobay

ATX-code: J01MA02

Werkzaam bestanddeel: Ciprofloxacine (Ciprofloxacine)

Fabrikant: BAYER PHARMA (Duitsland)

Actualisatie van de beschrijving en foto: 03.11.2017

Tsiprobay is een antibacterieel middel van de fluoroquinolongroep.

Vorm en samenstelling vrijgeven

Tsiprobai toedieningsvormen van afgifte:

• oplossing voor infusies: transparant, kleur - van licht gelig tot kleurloos (in flessen van 50 of 100 ml, in een kartonnen bundel één fles);
• filmomhulde tabletten: biconvex, kleur - wit of bijna wit met een enigszins geelachtige tint, vorm (afhankelijk van dosering 250/500 mg) - rond of capsulevormig; aan de ene kant van de risicopil, aan de ene kant CIP embraserend, aan de andere kant - met vermelding van de dosering van "250" of "500"; Aan de andere kant van de tablet bevindt zich een reliëf in de vorm van een afbeelding van het logo van de fabrikant - BAYER kruis (in blisters van 10 stuks, in een kartonnen doos 1 blister).

Samenstelling 1 ml oplossing voor infusie van Tsiprobay:

• actieve ingrediënt: ciprofloxacine - 2 mg;
• hulpcomponenten: 20% melkzuur, zoutzuur 1N, natriumchloride, water voor injectie.

Structuur 1 filmomhulde tabletten Tsiprobay:

• werkzaam bestanddeel: ciprofloxacine - 250 of 500 mg (ciprofloxacinehydrochloride-monohydraat - 291 of 582 mg);
• hulpcomponenten: watervrij colloïdaal siliciumdioxide - 2,5 / 5 mg, maïszetmeel - 36,5 / 73 mg, microkristallijne cellulose - 27,5 / 55 mg, magnesiumstearaat - 2,5 / 5 mg, crospovidon - 15/30 mg;
• omhulsel: macrogol 4000 - 1,3 / 2 mg, titaniumdioxide - 1,3 / 2 mg, hypromellose - 3,9 / 6 mg.

Farmacologische eigenschappen

farmacodynamiek

De werkzame stof Tsiprobaya (ciprofloxacine) is een synthetische antibacteriële drug uit de groep van fluorchinolonen, die een breed werkingsspectrum heeft.

Werkingsmechanisme

Ciprofloxacine is in vitro actief tegen een breed scala aan gram-positieve en gram-negatieve micro-organismen. Het bacteriedodende effect van de stof is te wijten aan het proces van remming van bacteriële topoisomerasen type II (topoisomerase II (DNA-gyrase) en topoisomerase IV), zonder welke replicatie, transcriptie, reparatie en recombinatie van bacterieel DNA onmogelijk zijn.

Mechanismen van weerstand

In vitro resistentie tegen ciprofloxacine wordt vaak beïnvloed door meertrapspuntmutaties van DNA-gyrase en bacteriële topoisomerasen. Dit proces verloopt langzaam.

Enkelvoudige mutaties veroorzaken een afname van de gevoeligheid in plaats van de ontwikkeling van klinische resistentie, maar het resultaat van meerdere mutaties is voornamelijk de ontwikkeling van klinische resistentie tegen ciprofloxacine en kruisresistentie tegen chinolon-geneesmiddelen.

De reden voor de vorming van resistentie tegen ciprofloxacine kan een afname in de permeabiliteit van de bacteriële celwand zijn (dit mechanisme is karakteristiek voor Pseudomonas aeruginosa) en / of efflux (activering van eliminatie uit een microbiële cel). Er zijn meldingen van de ontwikkeling van resistentie, die wordt veroorzaakt door het coderende Qnr-gen dat zich op plasmiden bevindt. De resistentiemechanismen die leiden tot de inactivatie van cefalosporines, penicillines, tetracyclines, macroliden en aminoglycosiden hebben waarschijnlijk geen invloed op de antibacteriële activiteit van ciprofloxacine. Micro-organismen die resistent zijn tegen deze geneesmiddelen kunnen gevoelig zijn voor de werking van ciprofloxacine.

De minimale remmende concentratie (MIC) is meestal minder dan 2 keer lager dan de minimale bacteriedodende concentratie (MBC).

In vitro gevoeligheidstests

Het Europees Comité voor de Bepaling van de Antibioticagevoeligheid geeft de volgende grenswaarden voor de minimale remmende concentratie voor ciprofloxacine onder klinische omstandigheden:

• Enterobacteriaceae en Pseudomonas spp.: gevoelig - 0,5 mg / l of minder, resistent - meer dan 1 mg / l;
• Staphylococcus spp. (met hoge dosis therapie) en Acinetobacter spp.: gevoelig - 1 mg / l of minder, resistent - meer dan 1 mg / l;
• Streptococcus pneumoniae: gevoelig - minder dan 0,125 mg / l, resistent - meer dan 2 mg / l. Het wilde type van dit micro-organisme is niet gevoelig voor ciprofloxacine en is ingedeeld in de categorie van micro-organismen met intermediaire gevoeligheid;
• Haemophilus influenzae en Moraxella catarrhalis: gevoelig - 0,5 mg / l of minder, resistent - meer dan 0,5 mg / l. Stammen waarvan de MIC-waarde de gevoelige / matig gevoelige drempelwaarde overschrijdt, zijn zeer zeldzaam - ze zijn nog niet gerapporteerd. Wanneer dergelijke kolonies worden gedetecteerd, moeten de tests voor identificatie en bepaling van antimicrobiële gevoeligheid worden herhaald en moeten de resultaten worden bevestigd door kolonieanalysegegevens in het referentielaboratorium. Alvorens bewijs te verkrijgen van een klinische respons voor stammen met bevestigde MIC-waarden die de huidige weerstandsdrempel overschrijden, moeten de gedetecteerde micro-organismen als resistent worden beschouwd. Het is mogelijk om Haemophilus influenzae-stammen met lage gevoeligheid voor fluoroquinolonen (MIC voor ciprofloxacine - van 0,125 tot 0,5 mg / l) te identificeren. Bewijs voor de klinische betekenis van lage resistentie bij luchtweginfecties veroorzaakt door H. Influenzae is afwezig;
• Neisseria gonorrhoeae en Neisseria meningitidis: gevoelig - 0,03 mg / l of minder, resistent - meer dan 0,06 mg / l;
• grenswaarden die niet geassocieerd zijn met microbiële soorten: gevoelig - 0,5 mg / l of minder, resistent - meer dan 1 mg / l. Om de criteria te bepalen die niet afhankelijk zijn van de verdeling van MIC voor specifieke soorten, voornamelijk gebruikte datamacodynamica / farmacokinetiek. Deze gegevens zijn alleen geldig voor soorten zonder specifieke gevoeligheidsdrempel en kunnen niet worden gebruikt voor die soorten waarvoor geen gevoeligheidstest wordt aanbevolen. In bepaalde stammen kan de verdeling van verworven resistentie variëren in de tijd en afhankelijk zijn van de geografische regio. Daarom is het bij het voorschrijven van Tsiprobay (met name voor de behandeling van ernstige infecties) wenselijk om lokale informatie over resistentie te verkrijgen.

De gegevens die zijn verkregen door het Institute of Clinical and Laboratory Standards voor borderline MIC en diffusietesten met schijven die 5 μg ciprofloxacine bevatten, worden hieronder gegeven.

Voor Enterobacteriaceae, Enterococcus spp., Staphylococcus spp., Pseudomonas aeruginosa en andere bacteriën die niet tot de familie Enterobacteriaceae behoren:

• MIC: gevoelig - minder dan 1 mg / l, gemiddeld - 2 mg / l, resistent - meer dan 4 mg / l. Deze reproduceerbare norm is alleen geldig voor tests met verdunningen met bouillon met kationisch Mueller-Hinton-medium (CAMHB), dat gedurende 16-20 uur bij 35 ± 2 ° C met luchttoegang wordt geïncubeerd (voor stammen Pseudomonas aeruginosa, Enterobacteriaceae andere bacteriën die niet behoren tot de familie van Staphylococcus spp., Enterobacteriaceae, Bacillus anthracis en Enterococcus spp.), gedurende 20-24 uur voor Acinetobacter spp. ofwel binnen 24 uur voor. pestis (met onvoldoende groei-incubatie moet binnen 24 uur worden uitgevoerd);
• de diameter van de zone van groeiremming: gevoelig - meer dan 21 mm, tussenliggend - van 16 tot 20 mm, resistent - minder dan 15 mm. Deze reproduceerbare standaard kan alleen worden toegepast op diffusietests met schijven met Mueller-Hinton-agar, die 16-18 uur wordt geïncubeerd met lucht bij een temperatuur van 35 ± 2 ° C;

Voor Haemophilus spp.:

• MIC: gevoelig - minder dan 1 mg / l, gemiddeld en resistent - geen informatie. Deze reproduceerbare standaard kan alleen worden toegepast op diffusietests met schijven voor het bepalen van de gevoeligheid met Haemophilus parainfluenzae en Haemophilus influenzae en met behulp van een bouillontestmedium voor Haemophilus spp. (NTM), waarvan de incubatie gedurende 20-24 uur wordt uitgevoerd met luchttoegang bij een temperatuur van 35 ± 2 ° C;
• de diameter van de zone van groeiremming: gevoelig - meer dan 21 mm, tussenliggend en resistent - geen informatie. Deze reproduceerbare standaard kan alleen worden toegepast op diffusietests met schijven met het gebruik van NTM's, die 16-18 uur lang worden geïncubeerd in 5% CO2 bij een temperatuur van 35 ° C ± 2 ° C.

Voor Neisseria gonorrhoeae:

• MIC: gevoelig - minder dan 0,06 mg / l, tussenproduct - van 0,12 tot 0,5 mg / l, resistent - meer dan 1 mg / l;
• diameter van de groeiremmingzone: gevoelig - meer dan 41 mm, tussenliggend - van 28 tot 40 mm, resistent - minder dan 27 mm.

Deze reproduceerbare normen zijn alleen van toepassing op gevoeligheidstests (agar-oplossing voor MIC en diffusietests met behulp van schijf voor zones) met behulp van gonococcus-agar en 1% van het vastgestelde groeisextract gedurende 20-24 uur in 5% CO2 bij een temperatuur van 36 ± 1 ° С ( niet meer dan 37 ° C).

Voor Neisseria meningitides:

• MIC: gevoelig - minder dan 0,03 mg / l, intermediair - 0,06 mg / l, resistent - meer dan 0,12 mg / l. Deze reproduceerbare standaard kan alleen worden toegepast op testen met bouillonverdunningen met kationisch Muller-Hinton-medium (CAMHB) aangevuld met 5% schapenbloed, 20-24 uur geïncubeerd in 5% CO2 bij 35 ± 2 ° C C;
• diameter van de groeiremmingzone: gevoelig - meer dan 35 mm, tussenliggend - van 33 tot 34 mm, resistent - minder dan 32 mm. Deze reproduceerbare standaard kan alleen worden toegepast op testen met verdunningen met kweek met behulp van kationisch Mueller-Hinton aangepast bouillon (CAMHB) met de toevoeging van een specifiek 2% groeisupplement, dat 48 uur bij 35 ± 2 ° C met lucht wordt geïncubeerd.

Voor Bacillus anthracis en Yersinia pestis zijn de volgende MIC-waarden ingesteld:

• gevoelig - minder dan 0,25 mg / l;
• middelzwaar en resistent - geen informatie.

Deze reproduceerbare norm is alleen geldig voor tests met verdunningen met bouillon met kationisch Mueller-Hinton-medium (CAMHB), dat gedurende 16-20 uur bij 35 ± 2 ° C met luchttoegang wordt geïncubeerd (voor stammen Pseudomonas aeruginosa, Enterobacteriaceae andere bacteriën die niet behoren tot de familie van Staphylococcus spp., Enterobacteriaceae, Bacillus anthracis en Enterococcus spp.), gedurende 20-24 uur voor Acinetobacter spp. of binnen 24 uur voor Y. pestis (met onvoldoende groei, incubatie moet binnen 24 uur worden uitgevoerd).

Voor Francisella tularensis zijn de volgende MIC-waarden ingesteld:

• gevoelig - minder dan 0,5 mg / l;
• middelzwaar en resistent - geen informatie.

In vitro gevoeligheid voor ciprofloxacine

De verspreiding van verworven resistentie tegen ciprofloxacine in sommige stammen kan in de loop van de tijd variëren en is ook afhankelijk van de geografische regio. Daarom is het wenselijk om bij het testen van de gevoeligheid van een stam rekening te houden met lokale informatie over resistentie (vooral belangrijk bij de behandeling van ernstige infecties). Als blijkt dat de lokale prevalentie van resistentie het gebruik van Tsibrobai's aanvraag tegen ten minste verschillende soorten infecties twijfelachtig maakt, moet een specialist worden geraadpleegd.

In vitro werd de activiteit van ciprofloxacine gedetecteerd met betrekking tot dergelijke gevoelige stammen van micro-organismen:

• anaerobe micro-organismen: Mobiluncus spp.;
• Aërobe gramnegatieve micro-organismen: Francisella tularensi, Vibrio spp., Aiomonas spp., Moraxella catarrhalis, Shigella spp. Yersinia pestis;
• aerobe gram-positieve micro-organismen: Staphylococcus aureus (methicilline-gevoelig), Streptococcus spp, Staphylococcus saprophyticus, Bacillus anthracis;
• andere micro-organismen: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis.

Er is kennis van de ontwikkeling, Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Pseudomonas fluorescens, Neisseria gonorrhoeae, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Propionibacterium acnes.

De volgende micro-organismen zijn voorzien van natuurlijke weerstand tegen ciprofloxacine; Mobiluncus spp.).

farmacokinetiek

Bij intraveneuze toediening wordt de maximale concentratie van ciprofloxacine in het bloed bereikt aan het einde van de infusie. Met deze toedieningsmethode was de farmacokinetiek van ciprofloxacine in het dosisbereik tot 400 mg lineair.

Met de introductie van Tsiprobaya 2 of 3 keer per dag, werd de intraveneuze accumulatie van ciprofloxacine en zijn metabolieten niet opgemerkt.

Ciprofloxacine bindt met 20-30% aan plasmaproteïnen en is hoofdzakelijk in niet-geïoniseerde vorm in plasma aanwezig. De stof is vrij verspreid in lichaamsvloeistoffen en weefsels, terwijl de concentratie in serum veel kleiner is dan de concentratie in weefsels. Het distributievolume van stoffen in het lichaam - 2-3 l / kg.

Biotransformatie van ciprofloxacine vindt plaats in de lever. Kleine concentraties van vier metabolieten van ciprofloxacine kunnen in het bloed worden gedetecteerd:

• diethylcrofloxacine (M1);
• sulphicrofloxacine (M2);
• oxocrofloxacine (M3);
• formylcyrofloxacine (M4).

De antibacteriële activiteit in vitro van de eerste drie metabolieten is vergelijkbaar met die van nalidixinezuur. Metaboliet M4 vertoont in vitro antibacteriële activiteit, die in een kleinere hoeveelheid aanwezig is en overeenkomt met een vergelijkbare indicator van norfloxacine.

Verwijdering van ciprofloxacine uit het lichaam wordt voornamelijk door de nieren uitgevoerd door glomerulaire filtratie en tubulaire secretie. Een kleine hoeveelheid van de stof wordt via het maagdarmkanaal uitgescheiden. Totale klaring is van 0,48 tot 0,60 l / uur / kg, nier - van 0,18 tot 0,3 l / uur / kg. Ongeveer 1% van de geïnjecteerde dosis Tsiprobai wordt uitgescheiden in de gal, terwijl hoge concentraties ciprofloxacine worden waargenomen in de gal.

De halfwaardetijd van Tsibroby bij patiënten met een ongewijzigde nierfunctie is van 3 tot 5 uur. In geval van een gestoorde nierfunctie, neemt deze indicator toe.

Onderzoek bij kinderen heeft aangetoond dat de maximale plasmaconcentratie (Cmax) en het gebied onder de concentratietijdcurve (AUC) niet afhankelijk zijn van de leeftijd. Herhaaldelijk gebruik van Tsiprobai in een dosis van 10 mg per 1 kg lichaamsgewicht 3 keer per dag leidde niet tot een merkbare toename van de waarden van deze indicatoren.

Tien kinderen onder de leeftijd van 1 jaar met een diagnose van "ernstige sepsis" na infusie gedurende 1 uur bij een dosis van 10 mg per 1 kg lichaamsgewicht, de Cmax-waarde van het geneesmiddel was 6,1 mg / l (bereik 4,6-8,3 mg / l ) en bij kinderen van 1-5 jaar - 7,2 mg / l (bereik 4,7 - 11,8 mg / l). De AUC-waarden voor de respectieve leeftijdsgroepen waren 17,4 mg * h / l (bereik 11,8-32 mg * h / l) en 16,5 mg * h / l (bereik 11-23,8 mg * h / l). Deze waarden komen overeen met het bereik dat relevant is bij het toepassen van therapeutische doses voor volwassen patiënten.

Farmacokinetische analyse bij kinderen met verschillende infecties leidde tot de conclusie dat de geschatte gemiddelde halfwaardetijd van Tsiprobaya bij kinderen 4 tot 5 uur is.

Indicaties voor gebruik

Volgens de instructies wordt Tsiprobay voorgeschreven voor de behandeling van infecties (ongecompliceerd en gecompliceerd), die worden veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor de effecten van ciprofloxacine.

volwassenen

• infecties van de volgende organen / systemen van het lichaam: urinewegen, nieren, ogen, gewrichten, botten, geslachtsorganen (inclusief prostatitis en adnexitis), buikholte (met inbegrip van peritonitis, bacteriële infecties van het maagdarmkanaal of galwegen), zachte weefsels, huid;
• luchtweginfecties - het geneesmiddel wordt aanbevolen voor longontsteking veroorzaakt door Haemophilus spp., Staphylococcus spp., Legionella spp., Branhamella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Pseudomonas spp.;
• otitis media en sinusitis (infecties van het middenoor en de sinussen, vooral als ze worden veroorzaakt door gramnegatieve micro-organismen, waaronder Pseudomonas spp. of Staphylococcus spp.);
• sepsis;
• gonorroe;
• infecties (behandeling en preventie) bij patiënten met verminderde immuniteit (bijvoorbeeld met neutropenie of tegen de achtergrond van het gebruik van immunosuppressiva);
• selectieve decontaminatie (desinfectie) van de darm bij patiënten met verminderde immuniteit;
• pulmonaire anthrax (behandeling en preventie).

• Pseudomonas aeruginosa-complicaties bij kinderen van 5-17 jaar met pulmonale cystische fibrose (behandeling);
• pulmonaire anthrax (behandeling en preventie).

Contra

• gecombineerd gebruik met tizanidine (geassocieerd met een verhoging van de plasmaconcentratie van tizanidine in het bloed en de ontwikkeling van klinisch significante bijwerkingen, zoals hypotensie, slaperigheid);
• leeftijd tot 18 jaar, behalve voor de behandeling van complicaties van pulmonale cystische fibrose geassocieerd met Pseudomonas aeruginosa (kinderen van 5-17 jaar), en de behandeling en preventie van anthrax in de longvorm (in geval van mogelijke / bevestigde infectie met Bacillus anthracis);
• zwangerschap en borstvoeding (veiligheid / werkzaamheid bij deze categorie patiënten is niet onderzocht);
• individuele intolerantie voor de componenten van het geneesmiddel, evenals overgevoeligheid voor andere geneesmiddelen uit de groep van fluorchinolonen.

Relatief (afspraak Tsiproby vereist voorzichtigheid in geval van de volgende ziekten / aandoeningen):

• ziekten van het centrale zenuwstelsel: epilepsie, verlaging van de drempel van convulsieve gereedheid of verergerde voorgeschiedenis van convulsieve aanvallen, verminderde doorbloeding in de hersenvaten, beroerte of organische hersenschade;
• nierfalen, inclusief gepaard met leverfalen;
• geestesziekte: psychose, depressie;
• ouderdom

Gebruiksaanwijzing Tsiprobai: methode en dosering

Tsiprobay-tabletten worden via de mond ingenomen, zonder kauwen, met een kleine hoeveelheid vloeistof, op een lege maag.

U kunt het medicijn innemen ongeacht de maaltijd. De werkzame stof wordt sneller opgenomen wanneer Tsiprobai op een lege maag wordt ingenomen. Tabletten worden niet aanbevolen om te drinken met zuivelproducten of producten die rijk zijn aan calcium (bijvoorbeeld melk, yoghurt, sappen met een hoog gehalte aan calcium). Onder normale voedingsgewoonten wordt de absorptie van het geneesmiddel niet verminderd.

Als het niet mogelijk is om het medicijn oraal in te nemen, wordt Tsiprobay voorgeschreven in de vorm van een infuusoplossing. Na het verbeteren van de toestand van de patiënt wordt overgebracht naar de receptie van het medicijn binnen.

De infusieoplossing van Tsiprobai wordt langzaam intraveneus in een grote ader geïnjecteerd, de duur van de infusie is ten minste 1 uur. Het medicijn kan worden toegediend in combinatie met andere compatibele infusie-oplossingen.

Bij het ontbreken van andere afspraken wordt aanbevolen dat volwassenen het volgende doseringsschema volgen (oplossing voor tabletten / infusie):

• luchtweginfecties (de dosis is afhankelijk van de toestand van de patiënt en de ernst van de ziekte): 2 maal per dag, 250 of 500 mg / 2 keer per dag, 200 - 400 mg;
• ongecompliceerde urineweginfecties in het acute beloop: 2 maal per dag, 125 mg of 1-2 maal per dag, 250 mg / 2 maal per dag, 100 mg;
• gecompliceerde urineweginfecties: 2 maal per dag, 250 of 500 mg / 2 maal per dag, 200 mg;
• blaasontsteking bij vrouwen vóór de menopauze: eenmaal 250 mg / eenmaal 100 mg;
• extragenitale gonorroe: 2 maal per dag, 125 mg / 2 maal per dag, 100 mg;
• ongecompliceerde gonorroe bij acute: eenmaal 250 mg / eenmaal 100 mg;
• diarree: 1-2 maal per dag, 500 mg / 2 maal per dag, 200 mg;
• andere infecties: 2 maal per dag, 500 mg / 2 maal per dag, 200 - 400 mg;
• miltvuur in de longvorm (behandeling en preventie): 2 maal per dag, 500 mg / 2 maal per dag, 400 mg;
• ernstige infecties die levensbedreigend zijn, waaronder peritonitis, bloedvergiftiging, streptokokkenpneumonie, infecties van de gewrichten en botten, vooral als u Pseudomonas, Streptococcus of Staphylococcus heeft: 2 keer per dag, 750 mg / 3 keer per dag, 400 mg.

Voor de behandeling van oudere patiënten is het gebruik van de laagst mogelijke doses Tsiprobai, die worden geselecteerd op basis van de ernst van de aandoening en de creatinineklaring, aangegeven.

Kinderen, in afwezigheid van andere afspraken, wordt aanbevolen om het volgende doseringsschema van Tsibroby (tabletten / infusieoplossing) in acht te nemen:

• complicaties van cystische fibrose van de longen veroorzaakt door Pseudomonas aeruginosa (behandeling bij kinderen van 5-17 jaar oud): 2 maal per dag bij 20 mg / kg (maximaal - 1500 mg) / 3 maal per dag bij 10 mg / kg (maximaal - 1200 mg); de cursus duurt van 10 tot 14 dagen;
• pulmonaire anthrax: 2 maal per dag, 15 mg / kg (maximaal: enkele dosis - 500 mg, dagelijkse dosis - 1000 mg) / 2 keer per dag, 10 mg / kg (maximum: enkele dosis - 400 mg, dagelijkse dosis - 800 mg). Het is noodzakelijk om de therapie onmiddellijk na de infectie te starten (aangenomen of bevestigd). De totale duur van de cursus is 60 dagen.

Maximale dagelijkse doses Tsiprobaya voor volwassenen met een gestoorde nierfunctie (afhankelijk van de creatinineklaring of plasmaconcentratie van creatinine in het bloed) (tabletten / infusieoplossing):

• 31-60 ml / min / 1,73 m 2 of 1,4 - 1,9 mg / 100 ml: 1000 mg / 800 mg;
• tot 30 ml / min / 1,73 m 2 of van 2 mg / 100 ml: 500 mg / 400 mg.

Het gebruiksschema voor stoornissen van de nierfunctie en hemodialyse is vergelijkbaar met dat hierboven beschreven. Op de dagen van hemodialyse wordt CyproBay ingenomen na hemodialyse. In aanwezigheid van een gestoorde nier- en leverfunctie, wordt het medicijn op dezelfde manier gebruikt als hierboven beschreven.

Bij ambulante patiënten met functionele nier- en peritoneaal dialyse melden Tsiprobay toegediend 500 mg oraal of intraperitoneaal, het toevoegen van de oplossing aan het dialysaat infusiesnelheid van 50 mg ciprofloxacine op 1 liter dialysaat (elke 6 uur).

De veiligheid en werkzaamheid van het geneesmiddel bij kinderen met nier- / leverinsufficiëntie zijn niet onderzocht.

De duur van het gebruik van Tsiproby wordt bepaald door de ernst van de ziekte en de klinische / bacteriologische controle. Het is belangrijk om de therapie niet te onderbreken gedurende ten minste nog eens 3 dagen na het verdwijnen van koorts of andere klinische symptomen van de ziekte.

Gemiddelde duur van de cursus:

• acute ongecompliceerde gonorroe en cystitis: 1 dag;
• urineweginfectie, nier, buikholte: 1 week;
• osteomyelitis: tot 2 maanden;
• neutropenie bij immuungecompromiteerde patiënten: gedurende de gehele periode van neutropenie;
• andere infecties: 1-2 weken.

Bij infectieuze processen die worden veroorzaakt door streptokokken, wordt de behandeling aanbevolen gedurende ten minste 10 dagen, wat geassocieerd is met de waarschijnlijkheid van late complicaties. Behandeling voor chlamydiale infecties moet in dezelfde periode worden uitgevoerd.

Tsiprobay is compatibel met de volgende oplossingen:

• zoutoplossing;
• de oplossing van Ringer;
• Ringer's lactaatoplossing;
• 5% en 10% glucose-oplossing (dextrose);
• 10% fructoseoplossing;
• 5% glucose-oplossing (dextrose) met 0,225% of 0,45% natriumchloride-oplossing.

De oplossing die na het mengen wordt verkregen, wordt aanbevolen om zo snel mogelijk te worden gebruikt, vanwege microbiologische redenen, evenals de gevoeligheid van het geneesmiddel voor licht.

Als er geen compatibiliteit is, mogen de geneesmiddelen / oplossingen niet samen worden toegediend. Zichtbare tekenen van onverenigbaarheid: neerslag, verkleuring of vertroebeling van de oplossing.

Bijwerkingen

De frequentie van nevenreacties (> 10% - heel vaak;> 1% en 0,1% en 0,01% en

TSIPROBAY

Tabletten, film gecoat wit of bijna wit van kleur met een licht geelachtige tint, rond, biconvex; met het risico aan de ene kant, met de gebosseleerde "CIP" aan de ene kant van de risico's en de "250" - aan de andere kant; in reliëf in de vorm van een afbeelding van het handelsmerk van de fabrikant (kruis "BAYER") op het oppervlak van de tablet dat geen risico bevat.

Hulpstoffen: maiszetmeel - 36,5 mg Microkristallijne cellulose - 27,5 mg Crospovidon - 15 mg Colloïdaal watervrij silica - 2,5 mg magnesiumstearaat - 2,5 mg Macrogol 4000-1,3 mg hypromellose - 3,9 mg Titaandioxide - 11,4 mg.

10 stks - blaren (1) - kartonnen dozen.

Tabletten, filmomhulde witte of bijna wit van kleur met een licht gelige tint, capsulevormig, biconvex; met risico aan de ene kant, met "CIP" in reliëf aan de ene kant van de risico's en "500" - aan de andere kant; in reliëf in de vorm van de inscriptie "BAYER" op het oppervlak van de tablet die geen risico bevat.

Hulpstoffen: maïszetmeel - 73 mg, microkristallijne cellulose - 55 mg crospovidon - 30 mg Colloïdaal watervrij silica - 5 mg Magnesiumstearaat - 5 mg Macrogol 4000-2 mg hypromellose - 6 mg Titaandioxide - 20 mg.

10 stks - blaren (1) - kartonnen dozen.

De oplossing voor infusie is helder, van kleurloos tot lichtgeel.

Hulpstoffen: melkzuur 20%, natriumchloride, zoutzuur 1n, water d / en.

100 ml - flesjes (1) - kartonnen dozen.

De oplossing voor infusie is helder, van kleurloos tot lichtgeel.

Hulpstoffen: melkzuur 20%, natriumchloride, zoutzuur 1n, water d / en.

50 ml - flesjes (1) - kartonnen dozen.

Ciprofloxacine is een synthetisch breedspectrum antibacterieel geneesmiddel uit de groep van fluorchinolonen.

In vitro heeft ciprofloxacine de hoogste activiteit tegen gram-negatieve bacteriën, waaronder tegen Pseudomonas aeruginosa, evenals tegen gram-positieve bacteriën zoals stafylokokken en streptokokken. Anaërobe bacteriën zijn over het algemeen minder gevoelig voor ciprofloxacine.

Ciprofloxacine werkt zowel bij het reproduceren van micro-organismen als bij die in de rustfase. Het medicijn remt het enzym DNA-gyrase van bacteriën, waardoor DNA-replicatie en de synthese van bacteriële cellulaire eiwitten worden geschonden.

Resistentie tegen ciprofloxacine ontwikkelt zich langzaam en geleidelijk. Bij gebruik van ciprofloxacine waren er geen gevallen van plasmideresistentie, die zich vaak ontwikkelt met behulp van bètalactamantibiotica, aminoglycosiden en tetracyclines. Bacteriën met plasmiden zijn ook zeer gevoelig voor ciprofloxacine.

Tijdens het gebruik van ciprofloxacine wordt geen parallelle resistentie van pathogenen aan andere groepen antibiotica geproduceerd: bètalactamantibiotica, aminoglycosiden, tetracyclines, macroliden, sulfanilamiden, trimethoprim of nitrofuranderivaten. Daarom is ciprofloxacine zeer effectief tegen bacteriën die resistent zijn tegen de antibiotica van deze groepen.

Ciprofloxacine is effectief tegen ziekteverwekkers die resistent zijn tegen andere gyraseremmers.

Vanwege de chemische structuur is ciprofloxacine zeer effectief tegen stammen die β-lactamase produceren.

Overeenkomstig de resultaten van in vitro studies gevoelige ciprofloxacine volgende pathogenen: Escherichia coli, Salmonella spp, Shigella spp, Citrobacter spp, Klebsiella spp, Enterobacter spp, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Proteus spp...... / Indool-positieve en indool-negatieve /, Providencia spp., Morganella morganii, Yersinia spp., Branhamella spp., Moraxella catarrhlis, Neisseria spp., Vibrio spp., Campylobacter spp., Pasteurella multocida, Haemophilus spp., Brucella spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., niet- fermentatieve bacteriën (Acinetobacter spp.), Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp.

Zowel in vitro als volgens de studie is de concentratie van het geneesmiddel in het bloedplasma (als een surrogaatmerker) ook gevoelig voor ciprofloxacine Bacillus anthracis.

De volgende zijn de talen van de wereld;

De volgende micro-organismen worden als resistent tegen ciprofloxacine beschouwd: Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides.

Op enkele uitzonderingen na zijn anaerobe micro-organismen matig gevoelig (inclusief Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) Of resistent tegen ciprofloxacine (inclusief Bacteroides fragilis).

Ciprofloxacine is niet effectief tegen Treponema pallidum.

Na orale toediening wordt ciprofloxacine snel geabsorbeerd.

in de darmkamer. De maximale concentratie van het geneesmiddel in serum wordt binnen 1-2 uur bereikt. De biologische beschikbaarheid is ongeveer 70-80%.

De relatie van centrofloxacine met plasma-eiwitten is 20-30%; de werkzame stof is voornamelijk in de vorm van iiopizirovatsya in het plasma aanwezig. Ciprofloxacine wordt vrij verspreid in de weefsels en lichaamsvloeistoffen. Het distributievolume in het lichaam is 2-3 l / kg. De concentratie van ciprofloxacine in de weefsels overschrijdt de concentratie in serum aanzienlijk.

Biotransformatie in de lever. Vier metabolieten van ciprofloxacine kunnen in kleine concentraties in het bloed worden aangetoond. Twee van hen hebben antibacteriële activiteit.

Ciprofloxacine wordt hoofdzakelijk door de nieren uitgescheiden via glomerulaire filtratie en tubulaire secretie; een kleine hoeveelheid via het maagdarmkanaal. Ongeveer 1% van de geïnjecteerde dosis wordt uitgescheiden in de gal. In gal is ciprofloxacine aanwezig in hoge concentraties. Bij patiënten met onveranderde nierfunctie is de halfwaardetijd meestal 3-5 uur. In geval van een gestoorde nierfunctie neemt de halfwaardetijd toe.

Ongecompliceerde en gecompliceerde infecties veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor ciprofloxacine:

- luchtweginfecties. Ciprofloxacine wordt aanbevolen om longontsteking veroorzaakt door Klebsiella spp benoemen., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli, Pseudomonas spp., Haemophilus spp., Branhamella spp., Legionella spp. en Staphylococcus spp.;

- infecties van het middenoor (otitis media), de neusbijholten (sinussen), vooral als deze infecties worden veroorzaakt door gramnegatieve micro-organismen, waaronder Pseudomonas spp. of Staphylococcus spp.;

- infecties van de nieren en / of urinewegen;

- genitale infecties, waaronder adnexitis, prostatitis;

- infecties van de buikholte (bijvoorbeeld bacteriële infecties van het maagdarmkanaal of galwegen, peritonitis);

- infecties van de huid en weke delen;

- infecties van botten en gewrichten;

- infecties of preventie van infecties bij patiënten met verminderde immuniteit (bijvoorbeeld bij patiënten die immunosuppressiva gebruiken of met neutropenie);

- selectieve intestinale decontaminatie bij immuungecompromitteerde patiënten;

- preventie en behandeling van pulmonaire anthrax (infectie met Bacillus anthracis).

- behandeling van complicaties veroorzaakt door Pseudomonas aeruginosa bij kinderen met cystische fibrose van de longen van 5 tot 17 jaar;

- preventie en behandeling van pulmonaire anthrax (infectie met Bacillus anthracis).

- gelijktijdig gebruik van ciprofloxacine en tizanidine vanwege klinisch significante bijwerkingen (hypotensie, slaperigheid) in verband met een verhoging van de concentratie van tizanidine in het bloedplasma;

- overgevoeligheid voor ciprofloxacine of andere geneesmiddelen uit de groep van fluorchinolonen.

Voorzorgsmaatregelen moeten het medicijn worden voorgeschreven voor ziekten van het centrale zenuwstelsel: epilepsie, het verlagen van de drempel van convulsieve gereedheid (of convulsieve aanvallen in de geschiedenis), terwijl de bloedstroom in de hersenvaten, organische hersenlaesies of beroerte wordt verminderd; geestesziekte (depressie, psychose); met nierfalen (ook vergezeld door leverfalen), oudere patiënten.

Tabletten moeten oraal worden ingenomen op een lege maag, zonder te kauwen en af ​​te spoelen met een kleine hoeveelheid vloeistof.

Kan ongeacht de maaltijd worden ingenomen. Als het medicijn op een lege maag wordt gebruikt, wordt de werkzame stof sneller opgenomen. In dit geval mogen tabletten niet worden weggespoeld met zuivelproducten of verrijkt met calcium (bijvoorbeeld melk, yoghurt, sappen met een hoog gehalte aan calcium). Calcium in normale voedingsmiddelen heeft geen invloed op de absorptie van ciprofloxacine.

Als vanwege de ernst van de aandoening of om andere redenen de patiënt de kans wordt ontzegd om pillen te nemen, wordt hem aangeraden om parenterale therapie uit te voeren met een infusieoplossing van ciprofloxacine en na het verbeteren van de aandoening over te schakelen op het innemen van de tabletvorm van het geneesmiddel.

Bij het ontbreken van andere afspraken, wordt het aanbevolen om het volgende doseringsschema in acht te nemen:

Tsiprobay-tabletten - officiële * gebruiksinstructies

INSTRUCTIES

bij medisch gebruik van het medicijn

Registratienummer: П N013670 / 02

Handelsnaam van het geneesmiddel: Tsiprobay ®

Internationale niet-eigendomsnaam (INN): ciprofloxacine

Chemische naam: 1-Cyclopropyl-6-fluor-1,4-dihydro-4-oxo-7- (1-pipsrazinyl) -3-chinolinecarbonzuur, monohydrochloride, monohydraat.

Doseringsvorm: filmomhulde tabletten

ingrediënten:
CIPROBY 250 mg en 500 mg
Elke tablet van 250 mg bevat:
Werkzaam bestanddeel: 291 mg ciprofloxacinehydrochloride-monohydraat, overeenkomend met 250 mg ciprofloxacine-basis.
Elke tablet van 500 mg bevat:
Werkzaam bestanddeel: 582 mg ciprofloxacinehydrochloride-monohydraat, wat overeenkomt met 500 mg ciprofloxacine-basis.
Hulpstoffen: maïszetmeel, microkristallijne cellulose, crospovidon, watervrij colloïdaal siliciumdioxide, magnesiumstearaat, macrogol 4000, hypromellose, titaniumdioxide.

Beschrijving: Tabletten van 250 mg: ronde, biconvexe tabletten van witte of bijna witte kleur met enigszins geelachtige schaduw, filmomhuld, met risicovol. Op het oppervlak van de tablet met het risico is aan de ene kant van de risico's een ciseleerpen "CIP", aan de andere kant - "250"; op het oppervlak van de tablet, dat geen risico bevat, is er een reliëf in de vorm van een afbeelding van het handelsmerk van de fabrikant: "BAYER".
Tabletten 500 mg: capsulevormige, biconvexe tabletten in witte of bijna witte kleur met een enigszins geelachtige tint, filmomhuld, met risicovol. Op het oppervlak van de tablet met het risico bevindt zich aan de ene kant van de risico's een "CIP" in reliëf, aan de andere kant - "500"; op het oppervlak van de tablet dat geen risico bevat, is er een stempeling in de vorm van het opschrift "BAYER"

Farmacotherapeutische categorie: antimicrobieel middel - fluoroquinolon
ATX J01MA02-code

Farmacologische werking
farmacodynamiek
Ciprofloxacine is een synthetisch breedspectrum antibacterieel geneesmiddel uit de groep van fluorchinolonen.
Werkingsmechanisme
Ciprofloxacine heeft in vitro activiteit tegen een breed scala van gram-negatieve en gram-positieve micro-organismen. De bacteriedodende werking van ciprofloxacine wordt uitgevoerd door het remmen van type II bacteriële topoisomerasen (topoisomerase II (DNA-gyrase) en topoisomerase IV), die nodig zijn voor replicatie, transcriptie, reparatie en recombinatie van bacterieel DNA.
Mechanismen van weerstand
In vitro resistentie tegen ciprofloxacine wordt vaak veroorzaakt door puntmutaties van bacteriële topoisomerasen en DNA-gyrase en ontwikkelt zich langzaam door mutaties in meerdere stappen.
Enkelvoudige mutaties kunnen leiden tot een afname van de gevoeligheid in plaats van tot de ontwikkeling van klinische resistentie, maar meerdere mutaties leiden voornamelijk tot de ontwikkeling van klinische resistentie tegen ciprofloxacine en tot kruisresistentie tegen chinolon-geneesmiddelen. Resistentie tegen ciprofloxacine, zoals vele andere antibiotica, kan worden gevormd door de permeabiliteit van de bacteriële celwand te verminderen (zoals vaak gebeurt in het geval van Pseudomonas aeruginosa) en / of de eliminatie uit de microbiële cel te activeren (efflux). Gerapporteerd. op de ontwikkeling van resistentie veroorzaakt door het coderende Qnr-gen gelokaliseerd op plasmiden. De resistentiemechanismen die leiden tot de inactivatie van penicillines, cefalosporines, aminoglycosiden, macroliden en tetracyclines, schenden waarschijnlijk niet de antibacteriële activiteit van ciprofloxacine. Micro-organismen die resistent zijn tegen deze geneesmiddelen kunnen gevoelig zijn voor ciprofloxacine. De minimale bacteriedodende concentratie (MBC) overschrijdt de minimum remmende concentratie (MIC) gewoonlijk niet meer dan 2 maal.
In vitro gevoeligheidstests
Reproduceerbare criteria voor de studie van de gevoeligheid voor ciprofloxacine, goedgekeurd door het Europees Comité voor de bepaling van de gevoeligheid voor antibiotica (EUCAST), zijn weergegeven in de onderstaande tabel:
Europese, Antibiotische Gevoeligheid Beoordeling Commissie. De grenswaarden van MIC (mg / l) in de klinische setting voor ciprofloxacine.

1. Staphylococcus spp. - De grenswaarden voor ciprofloxacine en ofloxacine gaan gepaard met therapie met hoge doses.
2. Streptococcus pneumoniae - een wild type S. pneumoniae wordt niet beschouwd als gevoelig voor ciprofloxacine en is daarom geclassificeerd als een micro-organisme met een intermediaire gevoeligheid.
3. Stammen met een MIC-waarde die de gevoelige / matig gevoelige drempelwaarde overschrijdt, zijn zeer zeldzaam en zijn tot nu toe niet gemeld. Tests voor identificatie en antimicrobiële gevoeligheid voor de detectie van dergelijke kolonies moeten worden herhaald en de resultaten moeten worden bevestigd door een analyse van de kolonies in het referentielaboratorium. Totdat er bewijs is gevonden van een klinische respons op stammen met bevestigde MIC-waarden die de huidige weerstandsdrempel overschrijden, moeten ze als resistent worden beschouwd. Haemophilus spp. / Moraxella spp. - Het is mogelijk om Haemophilus influenzae-stammen met lage gevoeligheid voor fluoroquinolonen (MIC voor Ciprofloxacine, - 0,125-0,5 mg / l) te identificeren. Bewijs van de klinische betekenis van lage weerstand bij luchtweginfecties veroorzaakt door N. Influenzae, no.
4. Grenswaarden die niet gerelateerd zijn aan microbiële soorten werden voornamelijk bepaald op basis van farmacokinetiek / farmacodynamische gegevens en zijn niet afhankelijk van de verdeling van MIC voor specifieke soorten. Ze zijn alleen van toepassing op soorten waarvoor de soortspecifieke gevoeligheidsdrempel niet is vastgesteld, en niet voor diersoorten waarvoor gevoeligheidstesten niet worden aanbevolen. Voor bepaalde stammen kan de verdeling van verkregen resistentie variëren, afhankelijk van de geografische regio en in de loop van de tijd. In dit opzicht is het wenselijk om lokale informatie over resistentie te hebben, vooral bij de behandeling van ernstige infecties.

De gegevens van het Instituut voor klinische en laboratoriumnormen voor grenswaarden van MIC (mg / l) en diffusietesten (zonediameter [mm]) met schijven die 5 μg ciprofloxacine bevatten, worden weergegeven in de onderstaande tabel.

Instituut voor klinische en laboratoriumnormen.
De grenswaarden van de MIC (mg / l) en diffusietesten (mm) met behulp van schijven.

farmacokinetiek
zuiging
Na orale toediening wordt ciprofloxacine snel voornamelijk in de dunne darm geabsorbeerd. De maximale concentratie van ciprofloxacine in het serum wordt bereikt binnen 1-2 uur Biologische beschikbaarheid is ongeveer 70-80%. Waarden van maximale plasmaconcentratie (С_max) en het gebied onder de concentratietijdcurve (AUC) stijgt evenredig met de dosis.
distributie
De associatie van ciprofloxacine met plasma-eiwitten is 20-30%; de werkzame stof is voornamelijk in niet-geïoniseerde vorm in het bloedplasma aanwezig. Ciprofloxacine wordt vrij verspreid in de weefsels en lichaamsvloeistoffen. Het distributievolume in het lichaam is 2-3 l / kg. De concentratie van ciprofloxacine in de weefsels overschrijdt de concentratie in serum aanzienlijk.
metabolisme
Biotransformatie in de lever. Het bloed kan worden gedetecteerd vier metaboliet ciprofloxacine in kleine concentraties: dietiltsiprofloksatsin (Ml), sulfotsiprofloksatsin (M2) oksotsiprofloksatsin (MH) formiltsiprofloksatsin (M4), waarvan er drie (M1-MH) vertonen antibacteriële activiteit in vitro, vergelijkbaar met antibacteriële activiteit nalidixinezuur acid. De in vitro antibacteriële activiteit van de metaboliet M4, die in een kleinere hoeveelheid aanwezig is, is meer consistent met de activiteit van norfloxacine.
teelt
Ciprofloxacine wordt hoofdzakelijk door de nieren uitgescheiden via glomerulaire filtratie en tubulaire secretie; een kleine hoeveelheid via het maagdarmkanaal. De renale klaring is 0,18-0,3 l / uur / kg, de totale klaring is 0,48-0,60 l / uur / kg. Ongeveer 1% van de toegediende dosis wordt uitgescheiden in de gal. In gal is ciprofloxacine aanwezig in hoge concentraties. Bij patiënten met een onveranderde nierfunctie is de eliminatiehalfwaardetijd gewoonlijk 3-5 uur. Als de nierfunctie verminderd is, neemt de eliminatiehalfwaardetijd toe.

Indicaties voor gebruik
Ongecompliceerde en gecompliceerde infecties veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor ciprofloxacine.
volwassenen

• luchtweginfecties. Ciprofloxacine wordt aanbevolen als voorgeschreven voor nevonia van Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. en staphylococcus,
• infecties van het middenoor (otitis media), neusbijholten (sinussen), vooral als deze infecties worden veroorzaakt door Gram-negatieve micro-organismen, waaronder Pseudomonas aeruginosa of staphylococcus,
• ooginfecties
• nier- en / of urineweginfecties,
• genitale infecties, waaronder adnexitis, gonorroe, prostatitis,
• infecties van de buikholte (bacteriële infecties van het maagdarmkanaal, galwegen, peritonitis),
• infecties van de huid en weke delen
• sepsis,
• infecties of preventie van infecties bij patiënten met verminderde immuniteit (patiënten die immunosuppressiva gebruiken of patiënten met neutropenie),
• selectieve intestinale decontaminatie bij immuungecompromitteerde patiënten,
• preventie en behandeling van pulmonale anthrax (infectie met Bacillus anthracis),
• preventie van invasieve infecties veroorzaakt door Neisseria meningitidis.

Het is noodzakelijk om rekening te houden met de huidige officiële richtlijnen over de regels voor het gebruik van antibacteriële middelen.

• behandeling van complicaties veroorzaakt door Pseudomonas aeruginosa bij kinderen met cystische fibrose van de longen van 5 tot 17 jaar;
• preventie en behandeling van pulmonaire anthrax (infectie met Bacillus anthracis)

Contra
Overgevoeligheid voor ciprofloxacine of andere geneesmiddelen uit de groep van fluorchinolonen, evenals voor hulpstoffen (zie de rubriek "Samenstelling").
Gelijktijdig gebruik van ciprofloxacine en tizanidine vanwege klinisch significante bijwerkingen (hypotensie, slaperigheid) in verband met een verhoging van de plasmaconcentratie van tizanidine (zie de rubriek "Interacties met andere geneesmiddelen").

Gebruik tijdens zwangerschap en tijdens borstvoeding
De veiligheid van het gebruik van ciprofloxacine bij zwangere vrouwen is niet vastgesteld. Op basis van de resultaten van dierstudies is het echter onmogelijk om de mogelijkheid van nadelige effecten op het gewrichtskraakbeen van pasgeborenen volledig uit te sluiten, daarom mag ciprofloxacine niet aan zwangere vrouwen worden gegeven. Tegelijkertijd werd in dierstudies geen teratogeen effect (misvormingen) vastgesteld.
Ciprofloxacine wordt uitgescheiden in de moedermelk. Vanwege het potentiële risico van schade aan het gewrichtskraakbeen van pasgeborenen, mag ciprofloxacine niet worden gegeven aan vrouwen die borstvoeding geven.

Gebruik bij kinderen
Ciprofloxacine wordt niet aanbevolen voor gebruik bij kinderen jonger dan 18 jaar voor de behandeling van andere infectieziekten, behalve de behandeling van complicaties van cystische fibrose van de longen (bij kinderen van 5-17 jaar) veroorzaakt door Pseudomonas aeruginosa en voor de behandeling en preventie van pulmonaire miltvuur (na vermoedelijke of bewezen infectie met Bacillus). anthracis). Het gebruik van ciprofloxacine bij kinderen dient pas te worden gestart na evaluatie van de baten / risicoverhouding als gevolg van mogelijke bijwerkingen op de gewrichten en pezen.

Met zorg
Bij ziekten van het centrale zenuwstelsel: epilepsie, verlaging van de drempel van convulsieve gereedheid (of epileptische aanvallen in de geschiedenis), verminderde bloedstroom in de hersenvaten, organische hersenlaesies of beroerte; geestesziekte (depressie, psychose); nierfalen (ook vergezeld door leverfalen), gevorderde leeftijd.

Dosering en toediening
Tabletten moeten via de mond worden ingenomen, ongeacht de maaltijd, zonder kauwen, met een kleine hoeveelheid vloeistof. Als het medicijn op een lege maag wordt gebruikt, wordt de werkzame stof sneller opgenomen. In dit geval mogen tabletten niet worden weggespoeld met zuivelproducten of dranken verrijkt met calcium (bijvoorbeeld melk, yoghurt, sappen met een hoog gehalte aan calcium). Calcium in normale voedingsmiddelen heeft geen invloed op de absorptie van ciprofloxacine.
Als vanwege de ernst van de aandoening of om andere redenen de patiënt de kans wordt ontzegd om pillen te nemen, wordt hem aangeraden om parenterale therapie uit te voeren met een infusieoplossing van ciprofloxacine en na het verbeteren van de aandoening over te schakelen op het innemen van de tabletvorm van het geneesmiddel. Bij het ontbreken van andere afspraken, wordt het aanbevolen om het volgende doseringsschema in acht te nemen:
volwassenen:
Tabel 1. De aanbevolen dagelijkse dosis van het geneesmiddel Tsiprobay® filmomhulde tabletten, 250 mg, 500 mg

van 2x250 mg tot 2x500 mg
1x500 mg
van 2x500 mg tot 2x750 mg
van 2x500 mg tot 2x750 mg

1. Voor creatinineklaring van 30 tot 60 ml / min / 1,73 m 2 (matig nierfalen) of plasmaconcentratie van 1,4 tot 1,9 mg / 100 ml, moet de maximale orale dosis ciprofloxacine 1000 mg per dag zijn.
2. Wanneer de creatinineklaring 30 ml / min / 1,73 m 2 of minder is (ernstig nierfalen) of als de plasmaconcentratie 2 mg / 100 ml of meer is, moet de maximale orale dosis ciprofloxacine 500 mg per dag zijn. Op de dagen van hemodialyse wordt ciprofloxacine na de ingreep genomen.

Ambulante patiënten met nierinsufficiëntie bij continue peritoneale dialyse
De maximale dagelijkse dosis ciprofloxacine moet 500 mg zijn (1 tablet Ciprobay8 500 mg elk of 2 tabletten Ciprobay® 250 mg elk).
Patiënten met leverfalen
Aanpassing van de dosis is niet vereist.
Patiënten met nier- en leverinsufficiëntie
Het doseringsschema is vergelijkbaar met dat beschreven in de paragrafen 1 en 2.
Kinderen met nierinsufficiëntie en / of abnormale leverfunctie
Het doseringsregime bij kinderen met verminderde nier- en leverfunctie is niet onderzocht.
Duur van de therapie
De duur van de behandeling hangt af van de ernst van de ziekte, klinische en bacteriologische controle. Het is belangrijk om de behandeling systematisch voort te zetten gedurende ten minste 3 dagen na het verdwijnen van koorts of andere klinische symptomen.
De gemiddelde behandelingsduur:

• 1 dag voor acute ongecompliceerde gonorroe en cystitis;
• tot 7 dagen voor infecties van de nieren, urinewegen, buikorganen;
• de gehele periode van neutropenie bij immuungecompromitteerde patiënten;
• niet meer dan 2 maanden voor osteomyelitis;
• van 7 tot 14 dagen voor andere infecties.

Voor infecties veroorzaakt door Streptococcus spp., Vanwege het risico op late complicaties, dient de behandeling minimaal 10 dagen te duren. Voor infecties veroorzaakt door Chlamydia spp., Moet de behandeling ook gedurende ten minste 10 dagen worden voortgezet.

Bijwerkingen
De bijwerkingen hieronder weergegeven werden als volgt geclassificeerd: "heel vaak" (> 10), "vaak" (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 1% - 0,1% - 0,01% - ® niet aanbevolen voor de behandeling van infecties veroorzaakt door Streptococcus pneumoniae, vanwege de beperkte werkzaamheid tegen de ziekteverwekker.
Genitale luchtweginfecties
In het geval van genitale infecties, vermoedelijk veroorzaakt door Neisseria gonorrhoeae-stammen die resistent zijn tegen fluoroquinolonen, moet men rekening houden met informatie over lokale resistentie tegen ciprofloxacine en de gevoeligheid van het veroorzakende agens voor laboratoriumtests bevestigen.
Hartaandoeningen
Ciprofloxacine beïnvloedt de verlenging van het QT-interval (zie de rubriek "Negatieve effecten"). Aangezien vrouwen een lang gemiddeld QT-interval hebben in vergelijking met mannen, zijn ze gevoeliger voor geneesmiddelen die het QT-interval verlengen. Oudere patiënten hebben ook een verhoogde gevoeligheid voor de werking van geneesmiddelen die verlenging van het QT-interval veroorzaken. Ciprofloxacine moet met voorzichtigheid worden gebruikt in combinatie met geneesmiddelen die het QT-interval verlengen (bijvoorbeeld anti-aritmica van de klassen I A en III, tricyclische antidepressiva, macroliden en antipsychotica) (zie de rubriek "Interactie met andere geneesmiddelen") of bij patiënten met verhoogde het risico van verlenging van het QT-interval of de ontwikkeling van aritmieën van het pirouette-type (bijvoorbeeld met congenitaal syndroom van verlenging van het QT-interval.) Een niet-gecorrigeerde verstoring van de elektrolytenbalans, zoals hypokaliëmie of hypoma Niemi. En hart-en vaatziekten, zoals hartfalen, myocardinfarct, bradycardie).
Gebruik bij kinderen
Er werd vastgesteld dat ciprofloxacine, net als andere geneesmiddelen in deze klasse, artropathie veroorzaakt bij grote gewrichten bij dieren. Bij het analyseren van de huidige gegevens over de veiligheid van ciprofloxacine bij kinderen jonger dan 18 jaar, van wie de meesten pulmonale cystische fibrose hebben, is er geen verband gelegd tussen de schade aan het kraakbeen of de gewrichten met het gebruik van het geneesmiddel. Het wordt niet aanbevolen om ciprofloxacine te gebruiken bij kinderen voor de behandeling van andere ziekten, behalve voor de behandeling van complicaties van cystische fibrose van de longen (bij kinderen van 5 tot 17 jaar) geassocieerd met Pseudomonas aeruginosa en voor de behandeling en preventie van pulmonaire miltvuur (na vermoedelijke of bewezen infectie met Bacillus anthracis).
overgevoeligheid
Soms na het nemen van de eerste dosis ciprofloxacine, kan overgevoeligheid voor het geneesmiddel optreden (zie de rubriek "Bijwerkingen"), inclusief allergische reacties, die onmiddellijk aan uw arts moeten worden gemeld. In zeldzame gevallen, na het eerste gebruik, kunnen anafylactische reacties optreden tot anafylactische shock. In deze gevallen moet het gebruik van het geneesmiddel Tsiprobay onmiddellijk worden gestopt en moet een passende behandeling worden uitgevoerd.
Maag-darmkanaal
Als ernstige en langdurige diarree optreedt tijdens of na behandeling met ciprofloxacine, moet de diagnose van pseudomembraneuze colitis worden uitgesloten, wat onmiddellijke stopzetting van het geneesmiddel en een passende behandeling vereist (vancomycine oraal in een dosis van 250 mg 4 maal per dag). In deze situatie is het gebruik van geneesmiddelen die de darmmotiliteit onderdrukken gecontra-indiceerd.
Hepatobiliaalsysteem
Bij gebruik van Tsiprobai ® waren er gevallen van levernecrose en levensbedreigend leverfalen. Als u de volgende symptomen van een leveraandoening heeft, zoals anorexia. geelzucht, donkere urine, jeuk, pijnlijke maag. Het gebruik van Tsiprobay moet worden gestopt (zie rubriek "Bijwerking"),
Bij patiënten die het medicijn Tsiprobay ® gebruiken en een leveraandoening ondergaan, kan er een tijdelijke toename van de activiteit van "lever" -transaminasen en alkalische fosfatase of cholestatische geelzucht zijn.
Musculoskeletal systeem
Patiënten met ernstige myasthenie moeten het medicijn Tsiprobay ® met de nodige voorzichtigheid gebruiken. omdat verergering van de symptomen mogelijk is.
Bij de eerste tekenen van tendinitis (pijnlijke zwelling in het gewrichtsgebied, ontsteking), moet het gebruik van het geneesmiddel Tsiprobay worden gestopt, fysieke oefeningen worden uitgesloten, omdat er is een risico op peesruptuur en raadpleeg een arts.
Wanneer u Tsiprobai® inneemt, kunnen er gevallen van tendinitis en peesruptuur (voornamelijk Achillespees) zijn, soms bilateraal, al in de eerste 48 uur na het begin van de behandeling. Ontsteking en peesruptuur kunnen zelfs enkele maanden na het staken van de behandeling met Tsiprobay® optreden. Er is een verhoogd risico op tendinopathie bij oudere patiënten en bij patiënten met peesaandoeningen die gelijktijdig worden behandeld met corticosteroïden.
Tsiprobai dient met voorzichtigheid te worden gebruikt bij patiënten met een voorgeschiedenis van peesaandoeningen die verband houden met chinolon.
Zenuwstelsel
Tsiprobai ® kan, net als andere fluoroquinolonen, convulsies veroorzaken en de drempel van convulsieve gereedheid verminderen. Patiënten met epilepsie en mensen die aan aandoeningen aan het centrale zenuwstelsel lijden (bijvoorbeeld het verlagen van de drempel van convulsieve gereedheid, voorgeschiedenis van convulsies, cerebrale circulatiestoornissen, organische hersenschade of beroerte) vanwege het risico op bijwerkingen van het centraal zenuwstelsel, ciprofloxacine mag alleen worden gebruikt in gevallen wanneer het verwachte klinische effect groter is dan het mogelijke risico op bijwerkingen van het geneesmiddel.
Bij gebruik van het middel Tsiproba ® werden gevallen van epileptische status gemeld (zie de rubriek "Bijwerkingen"). Als u krampen ervaart, moet het gebruik van het geneesmiddel worden gestaakt. Mentale reacties kunnen optreden zelfs na het eerste gebruik van fluorochinolonen, waaronder het medicijn Tsiprobay®. In zeldzame gevallen kan depressie of psychotische reacties optreden tot zelfmoordgedachten en suïcidale pogingen, inclusief voltooide pogingen (zie de rubriek "Bijwerkingen"). Als een patiënt een van deze reacties ontwikkelt, moet u stoppen met het gebruik van Tsiproy® en uw arts informeren.
Bij patiënten die fluoroquinolonen, waaronder het medicijn Tsiprobay, gebruikten, waren er gevallen van sensorische of sensorimotorische polyneuropathie, hypesthesie, dysesthesie of zwakte. Als symptomen zoals pijn, verbranding, tintelingen, gevoelloosheid of zwakte optreden, moeten patiënten door de arts worden geïnformeerd voordat ze het geneesmiddel blijven gebruiken.
huid
Bij gebruik van het geneesmiddel Tsiprobai ® kan een fotosensibiliseringsreactie optreden, dus patiënten moeten contact met direct zonlicht en UV-licht vermijden. De behandeling moet worden gestaakt als symptomen van lichtovergevoeligheid worden waargenomen (bijvoorbeeld een verandering in de huid lijkt op zonnebrand, zie de rubriek "Bijwerkingen").
Cytochrome P450
Het is bekend dat ciprofloxacine een matige remmer van isoenzymen CYP 450 1A2 is. Voorzichtigheid is geboden bij het gebruik van het medicijn Tsiprobay® en geneesmiddelen die door deze enzymen worden gemetaboliseerd, zoals tizanidine. theofylline, methylxanthine, cafeïne, duloxetine, ropinirol, clozapine, olanzapine, omdat een verhoging van de serumconcentratie van deze geneesmiddelen, vanwege remming van hun metabolisme door ciprofloxacine, specifieke bijwerkingen kan veroorzaken.
Om de ontwikkeling van kristalurie te voorkomen, is het onaanvaardbaar om de aanbevolen dagelijkse dosis te overschrijden, het is ook noodzakelijk om voldoende vocht op te nemen en de urine zuur te houden.
In vitro kan ciprofloxacine interfereren met bacteriologisch onderzoek van Mycobacterium tuberculosis en de groei ervan remmen, wat kan leiden tot vals-negatieve resultaten bij de diagnose van dit pathogeen bij patiënten die Ciprobay® gebruiken.

Invloed op het vermogen om de auto te besturen en bewegende mechanismen
Fluoroquinolonen, waaronder ciprofloxacine, kunnen het vermogen van patiënten om te rijden en andere gevaarlijke activiteiten die een verhoogde aandacht en snelheid van psychomotorische reacties vereisen, beïnvloeden vanwege het effect op het centrale zenuwstelsel.

Formulier vrijgeven
Filmomhulde tabletten bij 250 mg en 500 mg. 10 tabletten per blister; op 1 blaar samen met de applicatie-instructie in een kartonnen doos.

Houdbaarheid
5 jaar. Niet gebruiken na de uiterste datum die op de verpakking staat vermeld.

Opslagcondities
Bij een temperatuur niet hoger dan 30 ° C.

Verkoopvoorwaarden voor apotheken
Volgens het recept.

fabrikant
Voor filmomhulde tabletten, 250 mg:
Bayer Pharma AG, D-51368, Leverkusen, Duitsland
Bayer Pharma AG, D-51368, Leverkusen, Duitsland of
Bayer Healthcare Manufacturing S.L., Via Delle Groane, 126,
Garbanyate-Milanese 20024 (provincie Milaan), Italië
Bayer HealthCare Manufacturing S.r.L..
Via Delle Groane. 126, 20024 Garbagnate Milanese (MI), Italië
Voor tabletten, film gecoat. 500 mg: Bayer Pharma AG.
D-51368, Leverkusen, Duitsland
Bayer Pharma AG, D-51368. Leverkusen, Duitsland

Naam en adres van de rechtspersoon op wiens naam het kentekenbewijs is afgegeven
Bayer Pharma AG. Müllerstrasse 178,
13353 Berlijn, Duitsland
Bayer Pharma AG, Mullerstrasse 1 78.
13353 Berlijn. Duitsland

Aanvullende informatie is beschikbaar op
107113 Moskou, 3e Rybinskaya ul., D. 18, blz. 2.